AZD9496

வேதியியல் பெயர்:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- பைரிடோ[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)அக்ரிலிக் அமிலம்

SMILES குறியீடு:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

இன்சி கீ:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்)

விளக்கம்:

AZD 9496 என்பது ஈஸ்ட்ரோஜன் ஏற்பி α (ERα) குறைப்புக்கு 0.138 nM இன் IC50 மதிப்பைக் கொண்ட ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ஈஸ்ட்ரோஜன் ஏற்பி குறைப்பான் (SERD) ஆகும். ERα, புரோஜெஸ்ட்டிரோன் ஏற்பி (PR), குளுக்கோகார்டிகோயிட் ஏற்பி (GR) மற்றும் ஆண்ட்ரோஜன் ஏற்பி (AR) க்கு முறையே 0.0008, 0.54, 9.2, மற்றும் 30 μM என்ற IC50 மதிப்புகளைக் கொண்ட பிற அணுக்கரு ஹார்மோன் ஏற்பிகளுடன் ஒப்பிடும்போது ERα க்கு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டதாகும். AZD 9496 ERα செயல்பாட்டைக் குறைக்கிறது (IC50 = 0.282 nM), கீழ்நிலை PR செயல்பாட்டின் அளவீடு மூலம் அளவிடப்படுகிறது, மேலும் MCF-7 மார்பக புற்றுநோய் செல்கள் (IC50 = 0.0398 nM) பெருக்கத்தைக் குறைக்கிறது. இது டோஸ் சார்ந்த முறையில் எலிகளில் MCF-7 சினோகிராஃப்ட் வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது. AZD 9496 வாய்வழியாக உயிர் கிடைக்கும் மற்றும் அதைக் கொண்ட சூத்திரங்கள் ER நேர்மறை மார்பகப் புற்றுநோய்க்கான சிகிச்சைக்கான மருத்துவப் பரிசோதனைகளில் விசாரணையில் உள்ளன.

இலக்கு: SERD