ஜிஎஸ்கே-461364

வேதியியல் பெயர்:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) தியோபீன்-2-கார்பாக்சமைடு

SMILES குறியீடு:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

இன்சி கீ:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்)

விளக்கம்:

போலோ போன்ற கைனேஸ்கள் (Plks) செல் சைக்கிள் ஓட்டுதலில் முக்கிய பங்கு வகிக்கும் செரின்/த்ரோயோனைன் கைனேஸ்கள். GSK461364 என்பது Plk1 (Ki = 2.2 nM) இன் சக்திவாய்ந்த, மீளக்கூடிய தடுப்பானாகும். இது Plk2 மற்றும் Plk3 (முறையே Kis = 860 மற்றும் 1,000 nM) எதிராக குறைவான செயல்திறன் கொண்டது மற்றும் 48 மற்ற கைனேஸ்கள் கொண்ட குழுவில் Plk1 க்கு குறைந்தது 1,000 மடங்கு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டது. GSK461364 டோஸ் சார்ந்து பல்வேறு பெருகும் புற்றுநோய் உயிரணுக்களில் செல் சைக்கிள் ஓட்டுதலை நிறுத்துகிறது மற்றும் அதிக அளவுகளில், அப்போப்டொசிஸைத் தூண்டுகிறது. இது p53-குறைபாடுள்ள கட்டிகளுக்கு எதிராக மிகவும் பயனுள்ளதாகத் தோன்றுகிறது மற்றும் இரத்த-மூளைத் தடையைக் கடக்கக்கூடியது. GSK461364 விவோவில் பயனுள்ளதாக இருக்கிறது, இது கட்டி வளர்ச்சியை தடுக்கிறது அல்லது எலிகளில் சினோகிராஃப்ட் மாதிரிகளில் வளர்ச்சி தாமதத்தை தூண்டுகிறது.

இலக்கு: Plk1