Poziotinib
Maelezo ya Bidhaa
Lebo za Bidhaa
| Ukubwa wa Pakiti | Upatikanaji | Bei (USD) |
| 1g | Katika Hisa | 790 |
| Ukubwa Zaidi | Pata Nukuu | Pata Nukuu |
Jina la Kemikali:
1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
Msimbo wa SMILES:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
Msimbo wa InChi:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)
Ufunguo wa InChi:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Neno muhimu:
Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9
Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO
Hifadhi:0 - 4°C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20°C kwa muda mrefu (miezi)
Maelezo:
Poziotinib ni kizuizi chenye nguvu cha kinasi cha familia cha EGFR chenye thamani za IC50 za 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, na 2.2 nM kwa aina ya mwitu EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, na EGFRL858R/T790M, kwa mtiririko huo. Ina zaidi ya uteuzi wa mara 100 hadi 1,000 kwa kinasi za EGFR zaidi ya kinasi zingine 30 zilizojaribiwa katika vitro. Poziotinib huzuia ukuaji wa aina ya pori na inayobadilikabadilika ya mapafu, matiti, na mistari ya seli za saratani ya tumbo (GI50s = 0.6-5.7 nM) na huzuia phosphorylation ya EGFR na kushawishi apoptosis katika vitro. Katika hali halisi, poziotinib inapunguza ukubwa wa uvimbe katika modeli ya xenograft ya panya ya panya isiyo ya seli ndogo ya HCC827. Miundo iliyo na poziotinib inachunguzwa katika majaribio ya kliniki kwa ajili ya matibabu ya adenocarcinoma ya mapafu ya EGFR-mutant.
Lengo: EGFR
