GLPG0187

Jina la Kemikali:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)amino)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)asidi ya propanoiki

Msimbo wa SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Ufunguo wa InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Neno muhimu:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO

Hifadhi:0 - 4 ° C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20 ° C kwa muda mrefu (miezi).

Maelezo:

Katika jaribio la awamu dhabiti, GLPG0187 inaonyesha uteuzi kwa vipokezi kadhaa vya RGD integrin na IC50s za 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM kwa αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8, na αvβ8, na αvβ8. GLPG0187 ni kizuizi chenye nguvu cha urekebishaji wa mfupa wa osteoclastic na angiogenesis. Matibabu na GLPG0187 kutegemea kipimo huongeza uwiano wa E-cadherin/vimentin, na kufanya seli kuwa na epithelial zaidi, phenotype ya utulivu. GLPG0187 kwa kutegemea kipimo hupunguza saizi ya aldehyde dehydrogenase idadi kubwa ya seli za saratani ya kibofu[1]. Matibabu ya GLPG0187 husababisha mzunguko wa seli na mshikamano. GLPG0187 huonyesha upungufu mkubwa unaotegemea kipimo katika uhamaji wa seli za uvimbe. GLPG0187 katika viwango vyote hupunguza kwa kiasi kikubwa kuenea kwa seli[2].

Lengo: αvβ1