BLU-285

Jina la Kemikali:

(S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4] ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine

Msimbo wa SMILES:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@]](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

Ufunguo wa InChi:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

Neno muhimu:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO

Hifadhi:0 - 4 ° C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20 ° C kwa muda mrefu (miezi).

Maelezo:

Avapritinib (BLU-285) imeonyesha shughuli ya biokemikali katika vitro kwenye kimeng'enya mutant cha KIT exon 17, KIT D816V (IC50=0.27 nM). Shughuli ya seli za Avapritinib kwenye mutants za KIT D816 hupimwa kwa ufosforifu katika mstari wa seli ya seli ya leukemia ya mlingoti wa HMC1.2, na mstari wa seli ya P815 ya mastocytoma yenye IC50=4 na 22 nM, mtawalia. Katika seli za Kasumi-1, kwenye (8;21) -chanya ya mstari wa seli ya AML yenye mabadiliko ya KIT exon 17 N822K, Avapritinib huzuia kwa uhodari mwingilio wa kiotophosphorylation wa KIT N822K (IC50=40 nM), kuashiria chini ya mkondo, na pia kuenea kwa seli (IC50= 75 nM) [1].

Lengo: KIT