Bardoxolone methyl

Jina la Kemikali:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-methyl 11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a, 9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylate

Msimbo wa SMILES:

O=C([C@]1(CC[C@@]2(C)[C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])[C@@]2([H])C5=O)OC

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33) 25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H,9-14,17H2,1-8H3/t20-,22 ?,24+,29+,30-,31-,32+/m1/s1

Ufunguo wa InChi:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

Neno muhimu:

Bardoxolone methyl, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, Methyl-CDDO, MethylCDDO, Methyl CDDO, CDDO methyl ester, 218600-53-4

Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO

Hifadhi:0 - 4°C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20°C kwa muda mrefu (miezi)

Maelezo:

CDDO ya synthetic ya oleanane triterpenoid (Kipengee Na. 81035) ni activator ya Nrf2 ambayo huzuia kuenea na inaleta utofautishaji na apoptosis katika seli mbalimbali za saratani. C-28 methyl ester ya CDDO (CDDO methyl ester) huzuia usanisi wa seli za synthase ya nitriki oksidi inducible (iNOS) na COX-2 inducible katika macrophages ya panya iliyowashwa na INF-γ yenye thamani ya IC50 ya 0.11 nM. Inaleta apoptosis, inaleta utofautishaji, na inazuia majibu ya uchochezi katika seli mbalimbali za tumor kwa kuzuia ishara ya IκBα kinase/NF-κB. CDDO methyl ester ina shughuli kali ya antidiabetic, kupunguza kujieleza kwa cytokine ya uchochezi katika panya wa kisukari wa aina 2 wa kisukari na katika Leprdb/db panya na kuchochea AMP-iliyoamilishwa ya protini kinase na LKB1 kuwezesha misuli na ini.

Lengo: NF-kB