ЦАТ # | Назив производа | Опис |
ЦПД100608 | АСК1-Инхибитор-10 | АСК1 Инхибитор 10 је орално биорасположиви инхибитор киназе 1 која регулише сигнал апоптозе (АСК1). Селективан је за АСК1 у односу на АСК2, као и за МЕКК1, ТАК-1, ИККβ, ЕРК1, ЈНК1, п38α, ГСК3β, ПКЦθ и Б-РАФ. Он инхибира повећање фосфорилације ЈНК и п38 у β ћелијама ИНС-1 панкреаса изазвано стрептозотоцином на начин који зависи од концентрације. |
ЦПД100607 | К811 | К811 је инхибитор специфичан за АСК1 који продужава преживљавање у мишјем моделу амиотрофичне латералне склерозе. К811 је ефикасно спречио пролиферацију ћелија у ћелијским линијама са високом експресијом АСК1 и у ГЦ ћелијама са прекомерном експресијом ХЕР2. Третман са К811 смањио је величину тумора ксенотрансплантата смањењем регулације маркера пролиферације. |
ЦПД100606 | К812 | К812 је инхибитор специфичан за АСК1 за који је откривено да продужава преживљавање у мишјем моделу амиотрофичне латералне склерозе. |
ЦПД100605 | МСЦ-2032964А | МСЦ 2032964А је снажан и селективан инхибитор АСК1 (ИЦ50 = 93 нМ). Блокира ЛПС-индуковану фосфорилацију АСК1 и п38 у култивисаним мишјим астроцитима и потискује неуроинфламацију у мишјем ЕАЕ моделу. МСЦ 2032964А је орално биодоступан и продире у мозак. |
ЦПД100604 | Селонсертиб | Селонсертиб, такође познат као ГС-4997, је орално биорасположиви инхибитор киназе 1 која регулише сигнал апоптозе (АСК1), са потенцијалним антиинфламаторним, антинеопластичним и антифибротичним активностима. ГС-4997 циља и везује се за домен каталитичке киназе АСК1 на АТП-компетитиван начин, чиме спречава његову фосфорилацију и активацију. ГС-4997 спречава производњу инфламаторних цитокина, смањује експресију гена укључених у фиброзу, потискује прекомерну апоптозу и инхибира ћелијску пролиферацију. |