ЦАТ # | Назив производа | Опис |
ЦПД100603 | МДК36122 | МДК36122, такође познат као Х-ПГДС инхибитор И, је инхибитор простагландин Д синтазе (хематопоетски тип). МДК36122 нема кодно име и има ЦАС#1033836-12-2. Последњих 5 цифара је коришћено за име ради лакше комуникације. МДК36122 селективно блокира ХПГДС (ИЦ50с = 0,7 и 32 нМ у ензимским и ћелијским тестовима, респективно) са малом активношћу против сродних хуманих ензима Л-ПГДС, мПГЕС, ЦОКС-1, ЦОКС-2 и 5-ЛОКС. |
ЦПД100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, такође познат као ОРФ-20485; РВЈ-20485; је инхибитор 5-липоксигеназе потенцијално за лечење астме, остеоартритиса (ОА). Тепоксалин има ин виво инхибиторну активност против ЦОКС-1, ЦОКС-2 и 5-ЛОКС код паса у тренутно одобреној препорученој дози. Тепоксалин инхибира упалу и микроваскуларну дисфункцију изазвану зрачењем абдомена код пацова. Тепоксалин појачава активност антиоксиданса, пиролидин дитиокарбамата, у смањењу апоптозе изазване фактором некрозе тумора алфа у ВЕХИ 164 ћелијама. |
ЦПД100601 | Тенидап | Тенидап, такође познат као ЦП-66248, је ЦОКС/5-ЛОКС инхибитор и кандидат за антиинфламаторне лекове који модулирају цитокине који је Пфизер развијао као обећавајући потенцијални третман за реуматоидни артритис, али је Пфизер зауставио развој након што је одобрење за маркетинг одбијено. од стране ФДА 1996. године због токсичности за јетру и бубреге, која је приписана метаболитима лека са тиофенским делом који је изазвао оксидативно оштећење. |
ЦПД100600 | ПФ-4191834 | ПФ-4191834 је нов, моћан и селективан не-редокс инхибитор 5-липоксигеназе ефикасан код упале и бола. ПФ-4191834 показује добру потенцију у тестовима заснованим на ензима и ћелијама, као и у моделу акутне упале код пацова. Резултати ензимског теста показују да је ПФ-4191834 снажан инхибитор 5-ЛОКС, са ИЦ(50) = 229 +/- 20 нМ. Штавише, показао је приближно 300-струку селективност за 5-ЛОКС у односу на 12-ЛОКС и 15-ЛОКС и не показује активност према ензимима циклооксигеназе. Поред тога, ПФ-4191834 инхибира 5-ЛОКС у људским крвним ћелијама, са ИЦ(80) = 370 +/- 20 нМ. |
ЦПД100599 | МК-886 | МК-886, такође познат као Л 663536, је антагонист леукотриена. То може да уради тако што блокира протеин који активира 5-липоксигеназу (ФЛАП), чиме инхибира 5-липоксигеназу (5-ЛОКС), и може помоћи у лечењу атеросклерозе. МК-886 инхибира активност циклооксигеназе-1 и потискује агрегацију тромбоцита. МК-886 индукује промене у ћелијском циклусу и повећава апоптозу након фотодинамичке терапије хиперицином. МК-886 појачава диференцијацију и апоптозу изазвану фактором некрозе тумора алфа. |
ЦПД100598 | Л-691816 | Л 691816 је снажан инхибитор 5-ЛО реакције и ин витро и у низу ин виво модела. |
ЦПД100597 | ЦМИ-977 | ЦМИ-977, такође познат као ЛПД-977 и МЛН-977, је моћан инхибитор 5-липоксигеназе који интервенише у производњи леукотриена и тренутно се развија за лечење хроничне астме. ЦМИ-977 инхибира пут ћелијске упале 5-липоксигеназе (5-ЛО) како би блокирао стварање леукотриена, који играју кључну улогу у покретању бронхијалне астме. |
ЦПД100596 | ЦЈ-13610 | ЦЈ-13610 је орално активни инхибитор 5-липоксигеназе (5-ЛО). ЦЈ-13610 инхибира биосинтезу леукотриена Б4 и регулише експресију ИЛ-6 иРНК у макрофагима. Ефикасан је у претклиничким моделима бола. |
ЦПД100595 | БРП-7 | БРП-7 је инхибитор протеина који активира 5-ЛО (ФЛАП). |