ПРН1008

Хемијски назив:

(С)-2-(3-(4-амино-3-(2-флуоро-4-феноксифенил)-1Х-пиразоло[3,4-д]пиримидин-1-ил)пиперидин-1-карбонил)-4 -метил-4-(4-(оксетан-3-ил)пиперазин-1-ил)пент-2-ененитрил

СМИЛЕС Шифра:

НЦ1=Ц2Ц(Н([Ц@Х]3ЦЦЦН(Ц(/Ц(Ц#Н)=ЦЦ(Ц)(Н4ЦЦН(Ц5ЦОЦ5)ЦЦ4)Ц)=О)Ц3)Н=Ц2Ц6=Ц(Ф)Ц =Ц(ОЦ7=ЦЦ=ЦЦ=Ц7)Ц=Ц6)=НЦ=Н1

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц36Х40ФН9О3/ц1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/х3-5,8-11,17-18, 23,25-26Х,6-7,12-16,20-22Х2,1-2Х3,(Х2,39,40,41)/б24-18-/т25-/м0/с1

ИнЦхи кључ:

ЛЦФФРЕМЛКСЛЗНХЕ-ИЕУУХКСЕКССА-Н

Кључна реч:

ПРН1008, ПРН-1008, ПРН 1008,1575596-29-0

растворљивост:Растворљив у ДМСО

Складиштење:0 - 4°Ц краткорочно (од дана до недеља), или -20°Ц за дуготрајно (месеци).

Опис:

ПРН1008 је моћан, селективан и реверзибилан ковалентни инхибитор БТК ((ИЦ50 = 1,3 ± 0,5 нМ).) са продуженим ПД ефектима ин виво. ПРН1008 је био безбедан и добро се подносио након једнократног и 10-дневног дозирања код људи. Дозирање за постизање > 90% попуњености након дозе доводи до доследне и продужене циљне попуњености. Покривеност циља БТК са дневном дозом од ≥300 мг достигла је терапијске нивое на основу транслационих студија на моделу артритиса пацова. Ови подаци подржавају континуирани развој ПРН1008 као терапеутског агенса за реуматоидни артритис.

Циљ: БТК