Назартиниб; ЕГФ816; НВС-816

Хемијски назив:

(Р,Е)-Н-(7-хлоро-1-(1-(4-(диметиламино)бут-2-еноил)азепан-3-ил)-1Х-бензо[д]имидазол-2-ил)- 2-метилизоникотинамид

СМИЛЕС Шифра:

О=Ц(НЦ1=НЦ2=ЦЦ=ЦЦ(Цл)=Ц2Н1[Ц@Х]3ЦН(Ц(/Ц=Ц/ЦН(Ц)Ц)=О)ЦЦЦЦ3)Ц4=ЦЦ=НЦ(Ц)= Ц4

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц26Х31ЦлН6О2/ц1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/х6-7,9-13,16,20Х,4-5,8,14-15,17Х2,1-3Х3 ,(Х,29,30,35)/б11-7+/т20-/м1/с1

ИнЦхи кључ:

ИОМММЛВИАБВРКЛ-ВУТДНЕБКССА-Н

Кључна реч:

Назартиниб ,ЕГФ816, ЕГФ-816, ЕГФ 816, НВС-816, 1508250-71-2

растворљивост:Растворљив у ДМСО

Складиштење:0 - 4°Ц краткорочно (од дана до недеља), или -20°Ц за дуготрајно (месеци)

Опис:

Назартиниб, такође познат као ЕГФ816 и НВС-816, је орално доступан, иреверзибилан, инхибитор рецептора епидермалног фактора раста (ЕГФР) треће генерације, са потенцијалном антинеопластичном активношћу. ЕГФ816 се ковалентно везује за и инхибира активност мутантних облика ЕГФР, укључујући Т790М ЕГФР мутант, чиме спречава ЕГФР посредовану сигнализацију. Ово може и да изазове смрт ћелије и инхибира раст тумора у туморским ћелијама које прекомерно експресују ЕГФР. ЕГФ816 првенствено инхибира мутиране облике ЕГФР укључујући Т790М, секундарно стечену мутацију резистенције, и може имати терапеутске користи код тумора са Т790М посредованом резистенцијом у поређењу са другим инхибиторима ЕГФР тирозин киназе.

Циљ: ЕГФР