ГЛПГ0187

Хемијски назив:

(С)-3-((2,5-диметил-6-(4-(5,6,7,8-тетрахидро-1,8-нафтиридин-2-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-4- ил)амино)-2-((4-метоксифенил)сулфонамидо)пропанска киселина

СМИЛЕС Шифра:

О=Ц(О)[Ц@Х](ЦНЦ1=НЦ(Ц)=НЦ(Н2ЦЦЦ(Ц3=НЦ4=Ц(ЦЦЦН4)Ц=Ц3)ЦЦ2)=Ц1Ц)НС(=О)(Ц5=ЦЦ= Ц(ОЦ)Ц=Ц5)=О

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц29Х37Н7О5С/ц1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/х6-11,20,25,35Х,4-5,12-17Х2,1-3Х3 ,(Х,30,34)(Х,37,38)(Х,31,32,33)/т25-/м0/с1

ИнЦхи кључ:

ЦКСХЦНОМГОДВИКБ-ВВЛОТКАДСА-Н

Кључна реч:

ГЛПГ0187, ГЛПГ-0187, ГЛПГ 0187, 1320346-97-1

растворљивост:Растворљив у ДМСО

Складиштење:0 - 4°Ц краткорочно (од дана до недеља), или -20°Ц за дуготрајно (месеци).

Опис:

У тесту чврсте фазе, ГЛПГ0187 показује селективност за неколико РГД интегринских рецептора са ИЦ50 од 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 нМ за αвβ1, αвβ3, αвβ5, αвβ8, αвβ8, αвβ6. ГЛПГ0187 је снажан инхибитор остеокластичне ресорпције костију и ангиогенезе. Третман са ГЛПГ0187 у зависности од дозе повећава однос Е-кадхерин/виментин, чинећи ћелије епителнијим, сесилнијим фенотипом. ГЛПГ0187 дозно-зависно смањује величину високе субпопулације алдехид дехидрогеназе ћелија рака простате[1]. Третман ГЛПГ0187 доводи до заокруживања и згрушавања ћелија. ГЛПГ0187 показује значајно смањење миграције туморских ћелија зависно од дозе. ГЛПГ0187 у свим концентрацијама значајно смањује пролиферацију ћелија[2].

Циљ: αвβ1