Бардоксолоне метил

Хемијски назив:

(4аС,6аР,6бС,8аР,12аС,14аР,14бС)-метил 11-цијано-2,2,6а,6б,9,9,12а-хептаметил-10,14-диоксо-1,2,3,4 ,4а,5,6,6а,6б,7,8,8а,9,10,12а,14,14а,14б-октадекахидрописен-4а-карбоксилат

СМИЛЕС Шифра:

О=Ц([Ц@]1(ЦЦ[Ц@@]2(Ц)[Ц@]3(Ц)ЦЦЦ4Ц(Ц)(Ц)Ц(Ц(Ц#Н))=Ц[Ц@]4 (Ц)Ц3=Ц5)=О)ЦЦЦ(Ц)(Ц)Ц[Ц@]1([Х])[Ц@@]2([Х])Ц5=О)ОЦ

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц32Х43НО4/ц1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33)25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/х15-16,20,22,24Х, 9-14,17Х2,1-8Х3/т20-,22?,24+,29+,30-,31-,32+/м1/с1

ИнЦхи кључ:

ВПТТВЈЛТНАВИАО-ОРОХИСИГСА-Н

Кључна реч:

Бардоксолон метил, РТА-402, РТА 402, РТА402, НСЦ-713200, ТП-155Ц, метил-ЦДДО, метилЦДДО, метил ЦДДО, ЦДДО метил естар, 218600-53-4

растворљивост:Растворљив у ДМСО

Складиштење:0 - 4°Ц краткорочно (од дана до недеља), или -20°Ц за дуготрајно (месеци)

Опис:

Синтетички олеанан тритерпеноид ЦДДО (Бр. артикла 81035) је активатор Нрф2 који инхибира пролиферацију и индукује диференцијацију и апоптозу у различитим ћелијама рака. Ц-28 метил естар ЦДДО (ЦДДО метил естар) блокира ћелијску синтезу индуцибилне синтазе азот оксида (иНОС) и индуцибилног ЦОКС-2 у ИНФ-γ-активираним мишјим макрофагима са ИЦ50 вредношћу од 0,11 нМ. Он индукује апоптозу, индукује диференцијацију и инхибира инфламаторни одговор у различитим туморским ћелијама кроз инхибицију ИκБα киназе/НФ-κБ сигнализације. ЦДДО метил естар има снажну антидијабетичку активност, смањујући експресију проинфламаторних цитокина код дијабетичких мишева типа 2 храњених са високим садржајем масти и код Лепрдб/дб мишева и покрећући АМП-активирану протеин киназу и активацију ЛКБ1 у мишићима и јетри

Циљ: НФ-кБ