АЗД9496

Хемијски назив:

(Е)-3-(3,5-дифлуоро-4-((1Р,3Р)-2-(2-флуоро-2-метилпропил)-3-метил-2,3,4,9-тетрахидро-1Х- пиридо[3,4-б]индол-1-ил)фенил)акрилна киселина

СМИЛЕС Шифра:

О=Ц(О)/Ц=Ц/Ц1=ЦЦ(Ф)=Ц([Ц@Х]2Н(ЦЦ(Ц)(Ф)Ц)[Ц@Х](Ц)ЦЦ3=Ц2НЦ4=Ц3Ц= ЦЦ=Ц4)Ц(Ф)=Ц1

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц25Х25Ф3Н2О2/ц1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/х4-9,11-12,14,24,29Х,10,13Х2,1-3Х3,(Х,31,32) /б9-8+/т14-,24-/м1/с1

ИнЦхи кључ:

ДФБДРВГВБХБЈНР-ББНФХИФМСА-Н

Кључна реч:

АЗД9496, АЗД-9496, АЗД 9496, 1639042-08-2

растворљивост:Растворљив у ДМСО

Складиштење:0 - 4°Ц краткорочно (од дана до недеља), или -20°Ц за дуготрајно (месеци)

Опис:

АЗД 9496 је моћан и селективан регулатор смањења естрогенских рецептора (СЕРД) са ИЦ50 вредношћу од 0,138 нМ за смањење регулације естрогенских рецептора α (ЕРα). Селективан је за ЕРα у поређењу са другим нуклеарним хормонским рецепторима са вредностима ИЦ50 од 0,0008, 0,54, 9,2 и 30 μМ за ЕРα, прогестеронски рецептор (ПР), глукокортикоидни рецептор (ГР) и андрогени рецептор (АР), респективно. АЗД 9496 смањује активност ЕРα (ИЦ50 = 0,282 нМ), мерену квантификацијом низводне ПР активности, и смањује пролиферацију МЦФ-7 ћелија рака дојке (ИЦ50 = 0,0398 нМ). Такође инхибира раст ксенографта МЦФ-7 код мишева на начин који зависи од дозе. АЗД 9496 је орално биодоступан и формулације које га садрже се истражују у клиничким испитивањима за лечење рака дојке позитивног на ЕР.

Циљ: СЕРД