АЗД-3409

Хемијски назив:

(С)-изопропил 2-(2-(4-флуорофенетил)-5-((((2С,4С)-4-(никотиноилтио)пиролидин-2-ил)метил)амино)бензамидо)-4-(метилтио) бутаноат

СМИЛЕС Шифра:

О=Ц(ОЦ(Ц)Ц)[Ц@@Х](НЦ(Ц1=ЦЦ(НЦ[Ц@Х)2НЦ[Ц@@Х](СЦ(Ц3=ЦН=ЦЦ=Ц3)=О) Ц2)=ЦЦ=Ц1ЦЦЦ4=ЦЦ=Ц(Ф)Ц=Ц4)=О)ЦЦСЦ

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц34Х41ФН4О4С2/ц1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/х4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38Х,6,9,14,16-17,20-21Х2,1- 3Х3,(Х,39,40)/т28-,29-,31-/м0/с1

ИнЦхи кључ:

ХКГУХЕГКБЛИКХИ-КМОЗСОИИСА-Н

Кључна реч:

АЗД3409; АЗД-3409; АЗД 3409

растворљивост: 

Складиштење: 

Опис:

АЗД-3409 је снажан инхибитор пренил трансферазе. АЗД-3409 је показао већу потентност од лонафарниба. Средња вредност ИЦ(50) за цитотоксичност АЗД3409 била је 510 у МЕФ ћелијама, 10.600 у А549 ћелијама и 6.170 у МЦФ7 ћелијама, респективно. У овим ћелијама, ИЦ(50) за активност ФТасе АЗД3409 се кретао од 3,0 до 14,2 нМ и лонафарниба од 0,26 до 31,3 нМ. АЗД3409 инхибира фарнезилацију у већој мери од геранилгеранилације. И инхибиција фарнезилације и геранилгеранилације не могу бити у корелацији са антипролиферативном активношћу лека. АЗД3409 може бити активан код карцинома дојке отпорног на гефитиниб.

Циљ: инхибитор пренил трансферазе