Revefenacina
Detajet e produktit
Etiketat e produktit
| Madhësia e paketimit | Disponueshmëria | Çmimi (USD) |
| 10 mg | Në magazinë | 200 |
| 100 mg | Në magazinë | 800 |
| 1g | Në magazinë | 3400 |
| Më shumë Përmasa | Merr kuota | Merr kuota |
Emri kimik:
1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat
Kodi i SMILES:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
Kodi InChi:
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30 (18-22-39) 44-35 (43) 37-32-10-6-5-9-31 (32) 27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
Çelësi InChi:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Fjalë kyçe:
Revefenacina, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9
Tretshmëria:I tretshëm në DMSO
Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj).
Përshkrimi:
In Vitro: Kis-et e revefenacinës janë 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 dhe 6.7 nM në receptorët M1, M2, M3, M4 dhe M5 të njeriut, respektivisht. Në një analizë funksionale, revefenacina tregohet të jetë një antagonist funksional me konstante frenimi të ngjashme me Ki-të lidhëse. Revefenacina gjithashtu pengon tkurrjen e induktuar nga agonistët e preparatit të unazave trakeale të izoluara të derrit gini me një afinitet prej 0,1 nM, i ngjashëm me Ki[1] të matur me M3. In Vivo: Në qentë e anestezuar, revefenacina, së bashku me tiotropiumin dhe glikopirroniumin, prodhojnë frenim të vazhdueshëm të bronkokonstriksionit të shkaktuar nga acetilkolina deri në 24 orë. Në minjtë e anestezuar, revefenacina e thithur shfaq bronkombrojtje 24-orëshe të varur nga doza kundër bronkokonstriksionit të shkaktuar nga metakolina. Potencia e vlerësuar 24-orëshe është 45.0 µg/mL dhe fuqia bronkoprotektive mbahen pas 7 ditëve të dozës një herë në ditë[2].
Objektivi: mAChR
