Bardoksolone

Emri kimik:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-ciano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptametil-10,14-diokso-1,2,3,4, 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-oktadekahidropicene-4a-acid karboksilik

Kodi i SMILES:

CC(C)([C@](CC[C@]([C@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Kodi InChi:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

Çelësi InChi:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Fjalë kyçe:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Tretshmëria:I tretshëm në DMSO

Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj).

Përshkrimi:

Seksionet e veshkave nga majmunët e trajtuar me metil Bardoxolone demonstrojnë ulje të shprehjes së proteinës megalinë pavarësisht shprehjes së ngjashme të mRNA në grupe. Ulja e vizualizuar në shprehjen e proteinës megalinë konfirmohet nga analizat densitometrike, të cilat treguan se administrimi i metilit të Bardoxolone uli ndjeshëm shprehjen e proteinës megalinë në veshkën e majmunit. Administrimi i bardoxolone metil nuk ndikon në shprehjen e proteinave të kubilinës në veshka ose në shprehjen e mRNA të kubilinës në veshka. Pastrimi i kreatininës në majmunët që u administrua Bardoxolone metil ndryshonte ndjeshëm nga ai në fillim dhe në kafshët e trajtuara me automjet në ditën e 28. Pas 28 ditësh të administrimit të metilit të Bardoxolone, raportet e albuminës urinar ndaj kreatininës (UACRs), të përcaktuara nga urina 24-orëshe koleksionet janë rritur ndjeshëm krahasuar me ato të kafshëve që marrin automjet. Vlen të përmendet, UACR-të ulen 53.3% në kafshët e trajtuara me automjet dhe u rritën 27.9% në majmunët e trajtuar me metil Bardoxolone[3]. Minjve meshkuj C57BL/6J u jepet BARD nga goja gjatë ushqyerjes me HFD (HFD/BARD), ushqehen vetëm me një dietë me yndyrë të lartë (HFD) ose ushqehen me dietë me pak yndyrë (LFD) për 21 javë. Krahasuar me minjtë LFD, minjtë HFD kanë një rritje të dukshme në numrin e strukturave të ngjashme me kurorë F4/80 (+95%; p.<0,001), e cila parandalohet në mënyrë efektive nga BARD (-50%; f<0.01). Në mënyrë të ngjashme, numri i makrofagëve intersticialë F4/80 është dukshëm më i lartë në minjtë HFD me 98% (p<0,001) krahasuar me minjtë LFD dhe me 32% (f<0.01) krahasuar me minjtë HFD/BARD[4].

Objektivi: Nrf-2