Flibanserin

Emri kimik:

1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one hidroklorur

Kodi i SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Kodi InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Çelësi InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Fjalë kyçe:

Flibanserin, 167933-07-5

Tretshmëria:I tretshëm në DMSO

Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj).

Përshkrimi:

Flibanserina është një agonist i plotë i receptorit 5-HT1A (Ki = 1 nM) dhe, me afinitet më të ulët, si një antagonist i receptorit 5-HT2A (Ki = 49 nM) dhe antagonist ose agonist shumë i dobët i pjesshëm i receptorit D4. Ki = 4-24 nM). Pavarësisht afinitetit shumë më të madh të flibanserinës për receptorin 5-HT1A, dhe për arsye të panjohura, flibanserina zë receptorët 5-HT1A dhe 5-HT2A in vivo me përqindje të ngjashme. Flibanserin gjithashtu ka afinitet të ulët për receptorin 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) dhe receptorin 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), të dy prej të cilëve sillet si antagonist i tyre. Flibanserin aktivizon në mënyrë preferenciale receptorët 5-HT1A në korteksin paraballor, duke demonstruar selektivitet rajonal dhe është gjetur se rrit nivelet e dopaminës dhe norepinefrinës dhe ul nivelet e serotoninës në korteksin paraballor të miut, veprime që u përcaktuan se ndërmjetësoheshin nga aktivizimi i 5-HT1A. receptor.[12] Si e tillë, flibanserina është përshkruar si një dezinhibitor norepinefrinë-dopamine (NDDI). Flibanserin u miratua në gusht 2015 për trajtimin e grave para menopauzës me çrregullim të dëshirës seksuale hipoaktive (HSDD).

Objektivi: 5HT