E-7046

Emri kimik:

(S)-4-(1-(3-(difluorometil)-1-metil-5-(3-(trifluorometil)fenoksi)-1H-pirazol-4-karboksamido)etil) acid benzoik

Kodi i SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Kodi InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

Çelësi InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Fjalë kyçe:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Tretshmëria:I tretshëm në DMSO

Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj).

Përshkrimi:

Në modelin e tumorit CT-26, kombinimi E7046/RT shkakton reagimin e kujtesës antitumorale të 9 kafshëve. Në modelin 4T1, kombinimi i E7046 dhe RT prodhon gjithashtu aktivitet më të mirë të frenimit të rritjes së tumorit krahasuar me çdo trajtim vetëm. Kombinimi përmirëson ndjeshëm mbijetesën duke frenuar metastazën e mëvonshme spontane të mushkërive të tumoreve 4T1[1]. E7046 (150 mg/kg) frenon rritjen e modeleve të shumta të tumorit sigjene. Bllokada e sinjalizimit EP4 promovon diferencimin DC anti-tumor dhe ngadalëson rritjen e tumorit te minjtë. Trajtimi E7046 redukton rritjen apo edhe refuzimin e tumoreve të krijuara in vivo në një mënyrë të varur nga qelizat T mieloide dhe CD8C. Për më tepër, bashkëadministrimi i E7046 dhe E7777, një proteinë e shkrirjes së toksinës IL-2-difteria që në mënyrë preferenciale vret Tregs, ndërpret në mënyrë sinergjike rrjetet imunosupresive mieloide dhe Treg, duke rezultuar në reagime imune anti-tumorale efektive dhe të qëndrueshme në modelet e tumorit të miut[2] .

Objektivi: EP4