Št. | Ime izdelka | Opis |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Inhibitor ASK1 10 je peroralno biološko razpoložljiv zaviralec kinaze 1, ki uravnava signal apoptoze (ASK1). Selektiven je za ASK1 nad ASK2, pa tudi za MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ in B-RAF. Zavira s streptozotocinom povzročeno povečanje fosforilacije JNK in p38 v celicah β trebušne slinavke INS-1 na način, ki je odvisen od koncentracije. |
CPD100607 | K811 | K811 je inhibitor, specifičen za ASK1, ki podaljša preživetje pri mišjem modelu amiotrofične lateralne skleroze. K811 je učinkovito preprečil celično proliferacijo v celičnih linijah z visoko ekspresijo ASK1 in v GC celicah s prekomerno ekspresijo HER2. Zdravljenje s K811 je zmanjšalo velikost tumorjev ksenograftov z znižanjem regulacije markerjev proliferacije. |
CPD100606 | K812 | K812 je inhibitor, specifičen za ASK1, za katerega so odkrili, da podaljšuje preživetje pri mišjem modelu amiotrofične lateralne skleroze. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A je močan in selektiven zaviralec ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokira z LPS inducirano fosforilacijo ASK1 in p38 v gojenih mišjih astrocitih in zavira nevrovnetje v modelu mišjega EAE. MSC 2032964A je peroralno biološko razpoložljiv in prodira v možgane. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, znan tudi kot GS-4997, je oralno biološko razpoložljiv zaviralec kinaze 1, ki uravnava signal apoptoze (ASK1), s potencialnim protivnetnim, antineoplastičnim in antifibrotičnim delovanjem. GS-4997 cilja in se veže na katalitsko kinazno domeno ASK1 na ATP-kompetitivni način, s čimer preprečuje njegovo fosforilacijo in aktivacijo. GS-4997 preprečuje nastajanje vnetnih citokinov, zavira izražanje genov, ki sodelujejo pri fibrozi, zavira čezmerno apoptozo in zavira celično proliferacijo. |