Št. | Ime izdelka | Opis |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, znan tudi kot zaviralec H-PGDS I, je zaviralec prostaglandin D sintaze (hematopoetskega tipa). MDK36122 nima kodnega imena in ima številko CAS 1033836-12-2. Zadnjih 5 števk je bilo uporabljenih za ime za lažjo komunikacijo. MDK36122 selektivno blokira HPGDS (IC50 = 0,7 oziroma 32 nM v encimskih in celičnih testih) z malo aktivnosti proti sorodnim človeškim encimom L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 in 5-LOX. |
CPD100602 | Tepoksalin | tepoksalin, znan tudi kot ORF-20485; RWJ-20485; je zaviralec 5-lipoksigenaze, potencialno za zdravljenje astme, osteoartritisa (OA). Tepoksalin ima in vivo zaviralno delovanje proti COX-1, COX-2 in 5-LOX pri psih pri trenutno odobrenem priporočenem odmerku. Tepoksalin zavira vnetje in mikrovaskularno disfunkcijo, ki jo povzroča obsevanje trebuha pri podganah. Tepoksalin poveča aktivnost antioksidanta, pirolidin ditiokarbamata, pri zmanjševanju apoptoze, ki jo povzroča faktor tumorske nekroze alfa, v celicah WEHI 164. |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap, znan tudi kot CP-66248, je zaviralec COX/5-LOX in kandidat za protivnetno zdravilo, ki modulira citokine, ki ga je Pfizer razvijal kot obetavno potencialno zdravilo za revmatoidni artritis, vendar je Pfizer ustavil razvoj, potem ko je bila zavrnjena odobritev za trženje s strani FDA leta 1996 zaradi toksičnosti za jetra in ledvice, ki so jo pripisali metabolitom zdravila s tiofenskim delom, ki je povzročil oksidativno škodo. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 je nov, močan in selektiven neredoks zaviralec 5-lipoksigenaze, učinkovit pri vnetju in bolečini. PF-4191834 kaže dobro moč pri testih na osnovi encimov in celic, pa tudi pri modelu akutnega vnetja pri podganah. Rezultati encimskega testa kažejo, da je PF-4191834 močan zaviralec 5-LOX z IC(50) = 229 +/- 20 nM. Poleg tega je pokazal približno 300-kratno selektivnost za 5-LOX v primerjavi z 12-LOX in 15-LOX in ne kaže nobene aktivnosti proti encimom ciklooksigenaze. Poleg tega PF-4191834 zavira 5-LOX v človeških krvnih celicah z IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, znan tudi kot L 663536, je antagonist levkotriena. To lahko izvede tako, da blokira protein, ki aktivira 5-lipoksigenazo (FLAP), in tako zavira 5-lipoksigenazo (5-LOX), in lahko pomaga pri zdravljenju ateroskleroze. MK-886 zavira aktivnost ciklooksigenaze-1 in zavira agregacijo trombocitov. MK-886 povzroči spremembe v celičnem ciklusu in poveča apoptozo po fotodinamični terapiji s hipericinom. MK-886 poveča diferenciacijo in apoptozo, povzročeno s faktorjem tumorske nekroze alfa. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 je močan zaviralec reakcije 5-LO tako in vitro kot v vrsti in vivo modelov. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, znan tudi kot LPD-977 in MLN-977, je močan zaviralec 5-lipoksigenaze, ki posega v proizvodnjo levkotrienov in se trenutno razvija za zdravljenje kronične astme. CMI-977 zavira celično vnetno pot 5-lipoksigenaze (5-LO), da blokira nastajanje levkotrienov, ki igrajo ključno vlogo pri sprožitvi bronhialne astme. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 je oralno aktiven zaviralec 5-lipoksigenaze (5-LO). CJ-13610 zavira biosintezo levkotriena B4 in uravnava ekspresijo IL-6 mRNA v makrofagih. Učinkovit je pri predkliničnih modelih bolečine. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 je zaviralec 5-LO aktivirajočega proteina (FLAP). |