BI-2852
Podrobnosti o izdelku
Oznake izdelkov
Velikost paketa | Razpoložljivost | Cena (USD) |
Kemijsko ime:
(S)-5-hidroksi-3-(2-((((1-((1-metil-1H-imidazol-4-il)metil)-1H-indol-6-il)metil)amino)metil) -1H-indol-3-il)izoindolin-1-on
Koda SMILES:
OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O
Koda InChi:
InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1
Ključ InChi:
JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N
Ključna beseda:
Topnost:
Shranjevanje:
Opis:
BI-2852 je močan zaviralec KRAS, ki se z nanomolarno afiniteto veže na žep, ki je doslej veljal za "nezdravljivega", med stikaloma I in II na RAS. BI-2852 se mehanično razlikuje od kovalentnih zaviralcev KRASG12C, ker se veže na drugačen žep, ki je prisoten v aktivni in neaktivni obliki KRAS. BI-2852 blokira GEF, GAP in efektorske interakcije s KRAS, kar vodi do zaviranja spodnjega signaliziranja in antiproliferativnega učinka v mutiranih celicah KRAS.
Cilj: KRAS