ට්රොපිෆෙක්සර්

රසායනික නාමය:

2-(1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-fluorobenzo[d]thiazole-6-කාබොක්සිලික් අම්ලය

SMILES කේතය:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InChi කේතය:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24( 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31,32)33/h1-4,9-10,14, 16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi යතුර:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

මූල පදය:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

Tropifexor (සංයුක්ත 1) යනු 0.2 nM හි EC50 සහිත FXR හි නවකතාවක් සහ ඉතා ප්‍රබල ඇගෝනිස්ට් වේ. BSEP සහ SHP ජාන දෙකෙහිම ශක්තිමත් ප්‍රේරණය ප්‍රාථමික සෛල තුළ Tropifexor මගින් සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ආකාරයෙන් නිරීක්ෂණය කෙරේ. BSEP induction above vehicle (DMSO) පාලනය 1 nM තරම් අඩු සාන්ද්‍රණයකින් නිරීක්ෂණය වන අතර SHP හි ප්‍රබල ප්‍රේරණය (වාහනයට ඉහලින් 15 ගුණයකින්) 10 nM හිදී සහ SHP හි මධ්‍යස්ථ ප්‍රේරණය 1 nM (3 ගුණයකින්) නිරීක්ෂණය කෙරේ. ].

ඉලක්කය: FXR