රෙවෙෆෙනැසින්

රසායනික නාමය:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

SMILES කේතය:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi කේතය:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi යතුර:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

මූල පදය:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

Vitro හි: මිනිස් M1, M2, M3, M4 සහ M5 ප්‍රතිග්‍රාහකවල Revefenacin කිස් 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 සහ 6.7 nM වේ. ක්‍රියාකාරී විශ්ලේෂණයක දී, Revefenacin Ki's බන්ධනයට සමාන නිෂේධන නියතයන් සහිත ක්‍රියාකාරී ප්‍රතිවිරෝධකයක් ලෙස පෙන්වයි. Revefenacin මනින ලද M3 biding Ki[1] හා සමාන 0.1 nM අනුබද්ධතාවයක් සහිත ගිනියා ඌරන්ගේ හුදකලා වූ tracheal ring සැකසීමේ agonist-ප්‍රේරිත හැකිලීම ද වළක්වයි. Vivo හි: නිර්වින්දනය කරන ලද සුනඛයන් තුළ, tiotropium සහ glycopyrronium සමඟ revefenacin පැය 24 ක් දක්වා ඇසිටිල්කොලීන්-ප්‍රේරිත බ්‍රොන්කොකොන්ස්ට්‍රික්ෂන් හි තිරසාර නිෂේධනයක් ඇති කරයි. නිර්වින්දනය කරන ලද මීයන් තුළ, ආශ්වාස කරන ලද revefenacin methacholine-induced bronchoconstriction වලට එරෙහිව මාත්‍රාව මත යැපෙන පැය 24 ක බ්‍රොන්කොප්‍රොටෙක්ෂන් ප්‍රදර්ශනය කරයි. ඇස්තමේන්තුගත පැය 24 විභවය 45.0 µg/mL වන අතර බ්‍රොන්කොප්‍රොටෙක්ටිව් ප්‍රබලතාව දින 7කට වරක් දිනපතා මාත්‍රාවෙන් පසුව පවත්වා ගෙන යනු ලැබේ[2].

ඉලක්කය: mAChR