Flibanserin

රසායනික නාමය:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-එක් හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ්

SMILES කේතය:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi කේතය:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi යතුර:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

මූල පදය:

Flibanserin, 167933-07-5

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

Flibanserin යනු 5-HT1A ප්‍රතිග්‍රාහකයේ (Ki = 1 nM) සම්පූර්ණ agonist වන අතර, 5-HT2A ප්‍රතිග්‍රාහකයේ (Ki = 49 nM) ප්‍රතිවිරෝධකයෙකු ලෙස සහ D4 ප්‍රතිග්‍රාහකයේ (Ki = 49 nM) ප්‍රතිවිරෝධක හෝ ඉතා දුර්වල ආංශික agonist ( කි = 4-24 nM). 5-HT1A ප්‍රතිග්‍රාහකය සඳහා flibanserin හි වැඩි බැඳීමක් තිබියදීත්, සහ නොදන්නා හේතු නිසා, flibanserin vivo හි 5-HT1A සහ 5-HT2A ප්‍රතිග්‍රාහක සමාන ප්‍රතිශත සමඟ අල්ලා ගනී. Flibanserin හට 5-HT2B ප්‍රතිග්‍රාහක (Ki = 89.3 nM) සහ 5-HT2C ප්‍රතිග්‍රාහක (Ki = 88.3 nM) සඳහා ද අඩු බැඳීමක් ඇත, මේ දෙකෙහිම එය ප්‍රතිවිරෝධකයක් ලෙස හැසිරේ. Flibanserin ප්‍රෙෆ්‍රන්ටල් බාහිකයේ 5-HT1A ප්‍රතිග්‍රාහක මනාපයෙන් සක්‍රීය කරයි, කලාපීය තේරීම පෙන්නුම් කරයි, සහ 5-HT1A සක්‍රිය කිරීමෙන් මැදිහත් වීමට තීරණය කරන ලද ක්‍රියාවන් මගින් ඩොපමයින් සහ නෝර්පිනෙප්‍රීන් මට්ටම් වැඩි කිරීම සහ මීයන් ප්‍රෙෆ්‍රන්ටල් බාහිකයේ සෙරොටොනින් මට්ටම අඩු කරන බව සොයාගෙන ඇත. ප්‍රතිග්‍රාහක.[12] එබැවින්, flibanserin නෝර්පිනෙෆ්‍රීන්-ඩොපමයින් ඩිසින්හිබිටරයක් ​​(NDDI) ලෙස විස්තර කර ඇත. 2015 අගෝස්තු මාසයේදී Flibanserin අනුමත කරන ලද්දේ hypoactive ලිංගික ආශාවන් ආබාධ සහිත (HSDD) පූර්ව ආර්තවහරණයට ලක් වූ කාන්තාවන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහාය.

ඉලක්කය: 5HT