PRT-060318; PRT318; P142-76

රසායනික නාමය:

2-((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide

SMILES කේතය:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

InChi කේතය:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7-14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22, 23,24)/t14-,15+/m0/s1

InChi යතුර:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHAIUSA-N

මූල පදය:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C

විස්තරය:

PRT060318 යනු ප්ලීහාව tyrosine kinase (Syk; IC50 = 4 nM) වල ප්‍රබල සහ වරණාත්මක නිෂේධකයකි. එය වරණීය, Syk ක්‍රියාකාරකම් වලින් 92%ක් නිෂේධනය කරන අතර අනෙකුත් kinases 50 nM සාන්ද්‍රණයකදී 70% ක්‍රියාකාරකම් රඳවා ගනී. 270 කයිනේස්. PRT060318 මගින් vitro හි මානව පට්ටිකා බහුල ප්ලාස්මා (IC50 = 2.5 μM) හි convulxin-induced aggregation වලක්වන අතර heparin-induced thrombocytopenia හි ජානමය මූසික ආකෘතියක thrombosis වළක්වයි. එය නිදන්ගත ලිම්ෆොසයිටික් ලියුකේමියාව (CLL) B සෛල ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරන අතර CCL3, CCL4, සහ CXCL13.3 PRT060318 යන රසායනික ද්‍රව්‍ය ස්‍රාවය කිරීම වළක්වයි, CLL B සෛල රසායනික ද්‍රව්‍ය සහ pseudoemperipolesis ද වළක්වයි.

ඉලක්කය: Syk