Batefenterol

රසායනික නාමය:

"(R)-1-(3-(2-chloro-4-((2-hydroxy-2-8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)amino) methyl)-5-methoxyphenyl)amino)-3-oxopropyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate Batefenterol Succinate"

SMILES කේතය:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC))=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

InChi කේතය:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

InChi යතුර:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

මූල පදය:

Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C

විස්තරය:

Batefenterol යනු මස්කාර්නික් ප්‍රතිවිරෝධකයක් සහ β2-ඇඩ්‍රිනර්ජික් ප්‍රතිග්‍රාහක (β2-AR) agonist (Kis = 1.4, 1.3, සහ 3.7 nM, hM2, hM3 සහ hβ2-AR සඳහා පිළිවෙලින් රේඩියෝලිගාන්ඩ් බන්ධන පරීක්ෂණයක දී). Batefenterol ප්‍රබල hβ2-AR agonist ක්‍රියාකාරකම් (EC50 = 0.29 nM) hβ1- සහ hβ3-AR වලට වඩා 440- සහ 320 ගුණයක ක්‍රියාකාරී තේරීමක් සහිතව ප්‍රදර්ශනය කරයි. පටක සහ ගිනියා ඌරු බ්‍රොන්කොප්‍රොටෙක්ෂන් පරීක්ෂණයකදී බ්‍රොන්කොකොන්ස්ට්‍රික්ටර් ප්‍රතිචාරය වළක්වයි (ED50 = 6.4 µg/mL). නිදන්ගත බාධාකාරී පෙනහළු රෝග (COPD) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා batefenterol අඩංගු සංයෝග සායනික පරීක්ෂණවල පවතී.

ඉලක්කය: β2-adrenoceptor