බාර්ඩොක්සොලෝන් මෙතිල්

රසායනික නාමය:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-මෙතිල් 11-සයනෝ-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4 ,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-කාබොක්සිලේට්

SMILES කේතය:

O=C([C@]1(CC[C@@]2(C)[C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])[C@@]2([H])C5=O)OC

InChi කේතය:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33)25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H, 9-14,17H2,1-8H3/t20-,22?,24+,29+,30-,31-,32+/m1/s1

InChi යතුර:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

මූල පදය:

Bardoxolone මෙතිල්, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, මෙතිල්-CDDO, MethylCDDO, Methyl CDDO, CDDO මෙතිල් එස්ටර, 218600-53-4

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C

විස්තරය:

කෘතිම oleanane triterpenoid CDDO (අයිතම අංක 81035) යනු Nrf2 සක්‍රියකාරකයක් වන අතර එය ප්‍රගුණනය වළක්වන අතර විවිධ පිළිකා සෛලවල අවකලනය සහ ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි. CDDO හි C-28 මෙතිල් එස්ටරය (CDDO මෙතිල් එස්ටරය) 0.11 IC50 අගයක් සහිත INF-γ-සක්‍රීය මවුස් මැක්‍රෝෆේජ්වල ප්‍රේරණය කළ හැකි නයිට්‍රික් ඔක්සයිඩ් සින්තේස් (iNOS) සහ ප්‍රේරණය කළ හැකි COX-2 සෛලීය සංශ්ලේෂණය අවහිර කරයි. එය ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි, අවකලනය ඇති කරයි, සහ IκBα kinase/NF-κB සංඥා නිෂේධනය කිරීම හරහා විවිධ පිළිකා සෛලවල ගිනි අවුලුවන ප්‍රතිචාරය වළක්වයි. CDDO methyl ester සතුව ප්‍රබල ප්‍රති-දියවැඩියා ක්‍රියාකාරීත්වයක් ඇති අතර, අධික මේද ආහාර-පෝෂිත 2 වර්ගයේ දියවැඩියා මීයන් සහ Leprdb/db මීයන් තුළ ප්‍රදාහ සයිටොකයින් ප්‍රකාශනය අඩු කිරීම සහ AMP-සක්‍රීය ප්‍රෝටීන් කයිනාස් සහ මාංශ පේශි සහ අක්මාව තුළ LKB1 සක්‍රීය කිරීම අවුලුවයි.

ඉලක්කය: NF-kB