BI-847325

රසායනික නාමය:

(Z)-3-(3-((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

SMILES කේතය:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

InChi කේතය:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-

InChi යතුර:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

මූල පදය:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C

විස්තරය:

BI-847325 යනු X. laevis Aurora B, human Aurora A සහ ​​Aurora C සහ මානව MEK1 සහ MEK2 සඳහා පිළිවෙලින් 3, 25, 15, 25, සහ 4 nM හි IC50 අගයන් සහිත තෝරාගත් ද්විත්ව MEK/Aurora kinase inhibitor වේ. එය ප්‍රතිකාර-නැහැල්ලු සහ ඖෂධ-ප්‍රතිරෝධී මෙලනෝමා සෛල රේඛා දෙකෙහිම වර්ධනය සහ පැවැත්ම වළක්වයි, MEK සහ Mcl-1 හි ප්‍රකාශනය අඩු කරන අතරම ඇපොප්ටෝටික් ප්‍රෝටීන් Bim ප්‍රකාශනය වැඩි කරයි. 70 mg/kg හි දී, BI-847325 ප්‍රතිකාර-නෛවී සහ ඖෂධ-ප්‍රතිරෝධී xenografted melanoma in vivo තුළ ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි.

ඉලක්කය: MEK/Aurora