නසාර්ටිනිබ්; EGF816; NVS-816

රසායනික නාමය:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-මෙතිලිසොනිකොටිනාමයිඩ්

SMILES කේතය:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InChi කේතය:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi යතුර:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

මූල පදය:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C

විස්තරය:

Nazartinib, EGF816 සහ NVS-816 ලෙසද හැඳින්වේ, විභව ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් ක්‍රියාකාරකම් සහිත, වාචිකව ලබා ගත හැකි, ආපසු හැරවිය නොහැකි, තුන්වන පරම්පරාවේ, විකෘති-තෝරාගත් epidermal growth factor receptor (EGFR) නිෂේධනයකි. EGF816 T790M EGFR විකෘතිය ඇතුළුව EGFR හි විකෘති ආකාරවල ක්‍රියාකාරීත්වයට සහසංයුජව බන්ධනය කර වළක්වයි, එමගින් EGFR-මැදිහත් වූ සංඥා කිරීම වළක්වයි. මෙය සෛල මරණයට හේතු විය හැකි අතර EGFR-අධික ලෙස ප්‍රකාශ කරන පිළිකා සෛලවල ගෙඩි වර්ධනය වළක්වයි. EGF816 විසින් T790M ඇතුළුව EGFR හි විකෘති ආකාර වලක්වන අතර, දෙවනුව අත්පත් කරගත් ප්‍රතිරෝධක විකෘතියක් වන අතර අනෙකුත් EGFR tyrosine kinase inhibitors හා සසඳන විට T790M-මැදිහත් ප්‍රතිරෝධය සහිත පිළිකා වල චිකිත්සක ප්‍රතිලාභ තිබිය හැක.

ඉලක්කය: EGFR