Tropifexor

ဓာတုအမည်-

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-fluorobenzo[d]thiazole-6-carboxylic acid

SMILES ကုဒ်-

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31၊ 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi သော့-

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

အဓိကစကားလုံး-

Tropifexor၊ LJN-452၊ LJN452၊ LJN 452၊ 1383816-29-2

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)။

ဖော်ပြချက်-

Tropifexor (ဒြပ်ပေါင်း 1) သည် 0.2 nM ၏ EC50 ရှိသော FXR ၏ ဆန်းသစ်ပြီး အစွမ်းထက်သော အစွမ်းထက်သော အာနိသင်ရှိသော ဆေးဖြစ်သည်။ BSEP နှင့် SHP ဗီဇနှစ်မျိုးလုံး၏ ခိုင်မာသောထိုးသွင်းခြင်းကို Tropifexor မှ အာရုံစူးစိုက်မှုအပေါ် မူတည်သည့်ပုံစံဖြင့် ပင်မဆဲလ်များတွင် စောင့်ကြည့်လေ့လာသည်။ ယာဉ်အထက် BSEP induction (DMSO) ထိန်းချုပ်မှုအား 1 nM ထက်နည်းသော ပြင်းအားကို တွေ့ရှိရပြီး SHP (ယာဉ်အထက် 15 ခေါက်) အားပြင်းသော induction ကို 10 nM တွင် တွေ့ရှိရပြီး 1 nM (3 ခေါက်) တွင် SHP ၏ ပျော့ပျောင်းသော induction ကို 1 nM (3 ခေါက်)[1 ]

ပစ်မှတ်- FXR