PRT-060318; PRT318; P142–76

ဓာတုအမည်-

2-(((1R၊2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide

SMILES ကုဒ်-

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- ၃-၂-၇ -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-၊15+/m0/s1

InChi သော့-

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N

အဓိကစကားလုံး-

PRT-060318၊PRT318၊ P142–76၊ PRT060318၊ PRT 060318၊ PRT318၊ PRT-318၊ PRT 318၊ 1194961-19-7

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)

ဖော်ပြချက်-

PRT060318 သည် သရက်ရွက် tyrosine kinase (Syk; IC50 = 4 nM) ၏ အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော ဟန့်တားသည့် ဆေးတစ်မျိုးဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် ရွေးချယ်ထားသော Syk လှုပ်ရှားမှု၏ 92% ကို ဟန့်တားထားပြီး အခြား kinase များသည် 50 nM အာရုံစူးစိုက်မှုတွင် 50 nM တွင် လှုပ်ရှားမှု > 70% ကို ထိန်းသိမ်းထားသည်။ 270 kinases PRT060318 သည် လူ့သွေးဥများ ကြွယ်ဝသော ပလာစမာ (IC50 = 2.5 μM) ၏ convulxin ပေါင်းစပ်မှုကို ဟန့်တားကာ heparin-induced thrombocytopenia ၏ transgenic mouse model တွင် သွေးခဲခြင်းကို ကာကွယ်ပေးသည်။ ၎င်းသည် နာတာရှည် lymphocytic leukemia (CLL) B cell apoptosis ကိုဖြစ်ပေါ်စေပြီး chemokines CCL3, CCL4, နှင့် CXCL13.3 PRT060318 သည်လည်း CLL B cell chemotaxis နှင့် pseudoemperipolesis တို့ကို ဟန့်တားပေးသည်။

ပစ်မှတ်- Syk