CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 သည် အစွမ်းထက်သော prenyl transferase inhibitor ဖြစ်သည်။ AZD-3409 သည် lonafarnib ထက် မြင့်မားသောအာနိသင်ကိုပြသခဲ့သည်။ AZD3409 ၏ cytotoxicity အတွက် ပျမ်းမျှ IC(50) သည် MEF ဆဲလ်များတွင် 510၊ A549 ဆဲလ်များတွင် 10,600 နှင့် MCF7 ဆဲလ်များတွင် 6,170 အသီးသီးရှိသည်။ ဤဆဲလ်များတွင် AZD3409 ၏ FTase လုပ်ဆောင်ချက်အတွက် IC(50) သည် 3.0 မှ 14.2 nM နှင့် lonafarnib ၏ 0.26 မှ 31.3 nM မှ ကွာပါသည်။ AZD3409 သည် geranylgeranylation ထက်ပိုမိုမြင့်မားသောအတိုင်းအတာအထိ farnesylation ကိုဟန့်တားသည်။ Farnesylation နှင့် geranylgeranylation နှစ်ခုလုံးကို ဟန့်တားခြင်းသည် ဆေး၏ ပြန့်ပွားမှုကို ဆန့်ကျင်သည့် လုပ်ဆောင်ချက်နှင့် ဆက်စပ်မှု မရှိနိုင်ပါ။ AZD3409 သည် gefitinib-ခံနိုင်ရည်ရှိသောရင်သားကင်ဆာတွင်ပါဝင်နိုင်သည်။ |