AZD-3409

ဓာတုအမည်-

(S)-isopropyl 2-(2-(4-fluorophenethyl)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)methyl)amino)benzamido)-4-(methylthio) butanoate

SMILES ကုဒ်-

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3၊(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi သော့-

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

အဓိကစကားလုံး-

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

ပျော်ဝင်နိုင်မှု- 

သိုလှောင်မှု- 

ဖော်ပြချက်-

AZD-3409 သည် အစွမ်းထက်သော prenyl transferase inhibitor ဖြစ်သည်။ AZD-3409 သည် lonafarnib ထက် မြင့်မားသောအာနိသင်ကိုပြသခဲ့သည်။ AZD3409 ၏ cytotoxicity အတွက် ပျမ်းမျှ IC(50) သည် MEF ဆဲလ်များတွင် 510၊ A549 ဆဲလ်များတွင် 10,600 နှင့် MCF7 ဆဲလ်များတွင် 6,170 အသီးသီးရှိသည်။ ဤဆဲလ်များတွင် AZD3409 ၏ FTase လုပ်ဆောင်ချက်အတွက် IC(50) သည် 3.0 မှ 14.2 nM နှင့် lonafarnib ၏ 0.26 မှ 31.3 nM မှ ကွာပါသည်။ AZD3409 သည် geranylgeranylation ထက်ပိုမိုမြင့်မားသောအတိုင်းအတာအထိ farnesylation ကိုဟန့်တားသည်။ Farnesylation နှင့် geranylgeranylation နှစ်ခုလုံးကို ဟန့်တားခြင်းသည် ဆေး၏ ပြန့်ပွားမှုကို ဆန့်ကျင်သည့် လုပ်ဆောင်ချက်နှင့် ဆက်စပ်မှု မရှိနိုင်ပါ။ AZD3409 သည် gefitinib-ခံနိုင်ရည်ရှိသောရင်သားကင်ဆာတွင်ပါဝင်နိုင်သည်။

ပစ်မှတ်- prenyl transferase inhibitor