E-7046

ဓာတုအမည်-

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido)ethyl)benzoic acid

SMILES ကုဒ်-

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H၊ ၃၂၊၃၃)/t11-/m0/s1

InChi သော့-

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

အဓိကစကားလုံး-

E-7046၊ E7046၊ E 7046၊ 1369489-71-3

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)။

ဖော်ပြချက်-

CT-26 အကျိတ်ပုံစံတွင်၊ E7046/RT ပေါင်းစပ်မှုသည် တိရစ္ဆာန် ၉ ကောင်၏ အကျိတ်မှတ်ဉာဏ်တုံ့ပြန်မှုကို ဖြစ်ပေါ်စေသည်။ 4T1 မော်ဒယ်တွင်၊ E7046 နှင့် RT ပေါင်းစပ်မှုသည် ကုသမှုတစ်ခုတည်းနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက သိသိသာသာ ပိုမိုကောင်းမွန်သော အကျိတ်ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားသည့် လုပ်ဆောင်ချက်ကို ထုတ်ပေးပါသည်။ ပေါင်းစပ်မှုသည် 4T1 အကျိတ်များ [1] ၏ နောက်ဆက်တွဲ spontaneous lung metastasis ကို ဟန့်တားခြင်းဖြင့် ရှင်သန်မှုကို သိသိသာသာ တိုးတက်စေသည်။ E7046 (150 mg/kg) သည် မျိုးရိုးဗီဇအကျိတ်ပုံစံများ အများအပြားကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားသည်။ EP4 အချက်ပြခြင်းအား ပိတ်ဆို့ခြင်းသည် အကျိတ်ဆန့်ကျင်ရေး DC ကွဲပြားမှုကို အားပေးပြီး ကြွက်များတွင် အကျိတ်ကြီးထွားမှုကို နှေးကွေးစေသည်။ E7046 ကုသမှုသည် myeloid နှင့် CD8C T ဆဲလ်နှစ်ခုလုံးပေါ် မူတည်ပြီး vivo ရှိ အကျိတ်များ ကြီးထွားမှုကို လျှော့ချပေးသည်။ ထို့အပြင်၊ E7046 နှင့် E7777၊ IL-2-ဆုံဆို့နာ အဆိပ်အတောက် ပေါင်းစုထားသော ပရိုတိန်း သည် Tregs ကို ပိုမိုကောင်းမွန်စွာ သတ်စေသော IL-2-ဆုံဆို့နာ အဆိပ်အတောက်များကို ပေါင်းစပ် စီမံခန့်ခွဲခြင်းဖြင့် ကြွက်အကျိတ်ပုံစံများတွင် ထိရောက်ပြီး ကြာရှည်ခံသော အကျိတ်ခုခံအား တုံ့ပြန်မှုများကို ဖြစ်ပေါ်စေသည်[2] .

ပစ်မှတ်- EP4