BI-3406

ဓာတုအမည်-

N-((R)-1-(3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-7-methoxy-2-methyl-6-((((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin- 4-amine

SMILES ကုဒ်-

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11-17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3၊ (H၊28,29,30)/t12-,17+/m1/s1

InChi သော့-

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

အဓိကစကားလုံး-

BI-3406; BI 3406; BI3406

ပျော်ဝင်နိုင်မှု- 

သိုလှောင်မှု- 

ဖော်ပြချက်-

BI-3406 သည် KRAS-Driven Tumours ကုသခြင်းအတွက် ချဉ်းကပ်မှုအသစ်ကိုဖွင့်ပေးသည့် KRAS Inhibitor (IC50=5 nM) ဖြစ်သည်။ BI 3406 သည် SOS1 နှင့် ရွေးချယ်ကာ KRAS ဗီဇပြောင်းလဲမှုကိုမမူဘဲ KRAS နှင့် အပြန်အလှန်ဆက်သွယ်မှုကို ပိတ်ဆို့သည်။ BI 3406 သည် RAS GTP နှင့် pERK လျှော့ချမှုကို ဖြစ်စေပြီး ပုံမှန် KRAS ဗီဇပြောင်းလဲမှုအများစု (ဥပမာ G12D၊ G12V၊ G13D နှင့် အခြားအရာများ) ကိုသယ်ဆောင်သည့် KRAS အသွင်ပြောင်းဆဲလ်လိုင်းများ၏ ဆဲလ်ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားစေသည်။ BI 3406 ကို MEK1 တားဆီးမှုဖြင့် ပေါင်းစပ်လိုက်သောအခါတွင် အကျိတ်ရှိကြွက်များကို ပါးစပ်ဖြင့် စီမံပေးသောအခါ၊ ဆေးပမာဏကို မှီခိုနေသော အကျိတ်တည်ငြိမ်သောအကျိုးသက်ရောက်မှုကို ဖြစ်စေသည်။

ပစ်မှတ်- SOS1