GSK-461364
Dettall tal-Prodott
Tags tal-Prodott
| Daqs tal-Pakkett | Disponibbiltà | Prezz (USD) |
| 100mg | Fl-istokk | 400 |
| 500mg | Fl-istokk | 1400 |
| Aktar Daqsijiet | Ikseb Kwotazzjonijiet | Ikseb Kwotazzjonijiet |
Isem Kimiku:
(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluorometil)fenil)etossi) thiophene-2-carboxamide
Kodiċi SMILES:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
Kodiċi InChi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi Key:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Keyword:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Solubilità:Solubbli fid-DMSO
Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur)
Deskrizzjoni:
Polo-like kinases (Plks) huma serine/threonine kinases bi rwoli ewlenin fiċ-ċiklu taċ-ċelluli. GSK461364 huwa inibitur qawwi u riversibbli ta 'Plk1 (Ki = 2.2 nM). Huwa inqas effettiv kontra Plk2 u Plk3 (Kis = 860 u 1,000 nM, rispettivament) u mill-inqas 1,000 darba selettiv għal Plk1 fuq panel ta '48 kinases oħra. GSK461364 tiddependi mid-doża twaqqaf iċ-ċiklu taċ-ċelluli f'diversi linji ta 'ċelluli tal-kanċer proliferanti u, f'dożi ogħla, iqanqal l-apoptożi. Jidher li huwa aktar effettiv kontra tumuri defiċjenti ta 'p53 u huwa kapaċi jaqsam il-barriera demm-moħħ. GSK461364 huwa effettiv in vivo, li jinduċi inibizzjoni tat-tkabbir tat-tumur jew dewmien fit-tkabbir f'mudelli ta 'xenograft fil-ġrieden.
Mira: Plk1
