AZD9496

Isem Kimiku:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)aċidu akriliku

Kodiċi SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Key:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Keyword:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubilità:Solubbli fid-DMSO

Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur)

Deskrizzjoni:

AZD 9496 huwa downregulator potenti u selettiv tar-riċettur tal-estroġenu (SERD) b'valur IC50 ta '0.138 nM għal downregulation tar-riċettur tal-estroġenu α (ERα). Huwa selettiv għal ERα meta mqabbel ma 'riċetturi oħra tal-ormoni nukleari b'valuri IC50 ta' 0.0008, 0.54, 9.2, u 30 μM għal ERα, riċettur tal-proġesteron (PR), riċettur tal-glukokortikojdi (GR) u riċettur tal-androġenu (AR), rispettivament. AZD 9496 inaqqas l-attività ERα (IC50 = 0.282 nM), imkejla permezz ta 'kwantifikazzjoni ta' attività PR downstream, u jnaqqas il-proliferazzjoni taċ-ċelluli tal-kanċer tas-sider MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Jinibixxi wkoll it-tkabbir tal-ksenograft MCF-7 fil-ġrieden b'mod dipendenti mid-doża. AZD 9496 huwa bijodisponibbli oralment u formulazzjonijiet li fihom huma taħt investigazzjoni fi provi kliniċi għat-trattament tal-kanċer tas-sider ER pożittiv.

Mira: SERD