AZD8186

Nama Kimia:

(R)-8-(1-((3,5-difluorofenil)amino)etil)-N,N-dimetil-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide

Kod SMILES:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

Kod InChi:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3)9-20- 21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1

Kunci InChi:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

Kata kunci:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

Keterlarutan:Larut dalam DMSO

Storan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan)

Penerangan:

AZD8186 adalah dan perencat isoform beta phosphoinositide-3 kinase (PI3K), dengan potensi aktiviti antineoplastik. Selepas pentadbiran, perencat PI3Kbeta AZD8186 secara selektif menghalang aktiviti PI3Kbeta dalam laluan isyarat PI3K/Akt/mTOR, yang boleh mengakibatkan penurunan percambahan sel tumor. Ia juga mendorong kematian sel dalam sel-sel kanser yang mengekspresikan PI3K. Dengan menyasarkan secara khusus kelas I PI3K beta, ejen ini mungkin lebih mujarab dan kurang toksik daripada perencat pan PI3K. Isyarat pengantara PI3K sering didisregulasi dalam sel-sel kanser dan menyumbang kepada peningkatan pertumbuhan sel tumor, kelangsungan hidup, dan rintangan tumor kepada pelbagai agen antineoplastik. AZD8186 kini berada di bawah ujian klinikal Fasa I.

Sasaran: PI3K