| कॅट # | उत्पादनाचे नाव | वर्णन |
| CPD100904 | व्होरुसीक्लिब | Voruciclib, P1446A-05 म्हणूनही ओळखले जाते, संभाव्य अँटीनोप्लास्टिक क्रियाकलाप असलेल्या सायक्लिन-आश्रित किनेज 4 (CDK4) साठी विशिष्ट प्रोटीन किनेज इनहिबिटर आहे. CDK4 इनहिबिटर P1446A-05 विशेषतः CDK4-मध्यस्थ G1-S फेज संक्रमणास प्रतिबंधित करते, सेल सायकलिंगला अटक करते आणि कर्करोगाच्या पेशींच्या वाढीस प्रतिबंध करते. सेरीन/थ्रेओनाइन किनेज सीडीके4 डी-टाइप G1 सायक्लिन्स असलेल्या कॉम्प्लेक्समध्ये आढळते आणि माइटोजेनिक उत्तेजनावर सक्रिय होणारे पहिले किनेज आहे, पेशींना शांत अवस्थेतून G1/S वाढ सायकलिंग अवस्थेत सोडते; CDK-सायक्लिन कॉम्प्लेक्स लवकर G1 मध्ये रेटिनोब्लास्टोमा (Rb) ट्रान्स्क्रिप्शन फॅक्टर फॉस्फोरीलेट करतात, हिस्टोन डेसिटिलेस (HDAC) विस्थापित करतात आणि ट्रान्सक्रिप्शनल दडपशाही अवरोधित करतात. |
| CPD100905 | अल्वोसिडिब | अल्वोसिडिब हे कृत्रिम एन-मेथिलपिपेरिडिनाइल क्लोरोफेनिल फ्लेव्होन कंपाऊंड आहे. सायक्लिन-आश्रित किनेजचा अवरोधक म्हणून, अल्व्होसिडिब सायक्लिन-आश्रित किनेसेस (CDKs) चे फॉस्फोरिलेशन रोखून आणि सायक्लिन D1 आणि D3 अभिव्यक्ती कमी-नियमन करून सेल सायकल अटक करण्यास प्रवृत्त करते, परिणामी G1 सेल सायकल अटक आणि अपोप्टोसिस होते. हे एजंट ॲडेनोसिन ट्रायफॉस्फेट क्रियाकलापांचे स्पर्धात्मक अवरोधक देखील आहे. हे एजंट वापरून सक्रिय क्लिनिकल चाचण्या किंवा बंद क्लिनिकल चाचण्या तपासा. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 हा CDK7 साठी 21 nmol/L च्या IC(50) सह अत्यंत निवडक CDK अवरोधक आहे. इतर CDKs तसेच आणखी 69 किनासेसच्या चाचणीवरून असे दिसून आले की BS-181 ने फक्त 1 micromol/L पेक्षा कमी एकाग्रतेवर CDK2 प्रतिबंधित केले, CDK2 ला CDK7 पेक्षा 35 पट कमी (IC(50) 880 nmol/L) प्रतिबंधित केले गेले. MCF-7 पेशींमध्ये, BS-181 ने CDK7 सब्सट्रेट्सचे फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित केले, कर्करोगाच्या पेशींच्या वाढीस प्रतिबंध करण्यासाठी सेल सायकल अटक आणि ऍपोप्टोसिसला प्रोत्साहन दिले आणि व्हिव्होमध्ये अँटीट्यूमर प्रभाव दर्शविला. |
| CPD100907 | रिव्हिसीक्लिब | Riviciclib, ज्याला P276-00 म्हणूनही ओळखले जाते, संभाव्य अँटीनोप्लास्टिक क्रियाकलाप असलेले फ्लेव्होन आणि सायक्लिन डिपेंडेंट किनेज (CDK) इनहिबिटर आहे. P276-00 निवडकपणे Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B आणि Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases यांना बांधते आणि प्रतिबंधित करते जे सेल सायकल आणि सेल्युलर प्रसाराच्या नियमनमध्ये महत्त्वाची भूमिका बजावतात. या किनासेसच्या प्रतिबंधामुळे G1/S संक्रमणादरम्यान सेल सायकल अटक होते, ज्यामुळे अपोप्टोसिसचा समावेश होतो आणि ट्यूमर पेशींच्या प्रसारास प्रतिबंध होतो. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 एक अत्यंत निवडक CDK9 अवरोधक आहे (IC50 = 5 nM). (MC180295 ची विट्रोमध्ये कर्करोगविरोधी क्रिया व्यापक आहे आणि ती विवो कर्करोग मॉडेल्समध्ये प्रभावी आहे. याव्यतिरिक्त, CDK9 प्रतिबंध विवोमधील रोगप्रतिकारक चेकपॉइंट इनहिबिटर α-PD-1 ला संवेदनशील करते, ज्यामुळे ते कर्करोगाच्या एपिजेनेटिक थेरपीसाठी उत्कृष्ट लक्ष्य बनते. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 एक शक्तिशाली आणि निवडक CDK9 इनहिबिटर आहे. LDC000067 एटीपी-स्पर्धात्मक आणि डोस-आश्रित पद्धतीने विट्रो ट्रान्सक्रिप्शनमध्ये प्रतिबंधित करते. LDC000067 सह उपचार केलेल्या पेशींच्या जनुक अभिव्यक्ती प्रोफाइलिंगने प्रसार आणि अपोप्टोसिसच्या महत्त्वपूर्ण नियामकांसह अल्पकालीन mRNAs ची निवडक घट दर्शविली. डी नोवो RNA संश्लेषणाच्या विश्लेषणाने CDK9 ची विस्तृत सकारात्मक भूमिका सुचवली. आण्विक आणि सेल्युलर स्तरावर, LDC000067 ने CDK9 प्रतिबंधाचे वैशिष्ट्यपूर्ण प्रभाव पुनरुत्पादित केले जसे की जीन्सवर RNA पॉलिमरेझ II च्या वाढीव विराम देणे आणि सर्वात महत्त्वाचे म्हणजे कर्करोगाच्या पेशींमध्ये ऍपोप्टोसिसचा समावेश करणे. LDC000067 विट्रो ट्रान्सक्रिप्शनमध्ये P-TEFb-आश्रित प्रतिबंधित करते. BI 894999 सह संयोजनात विट्रो आणि विवोमध्ये अपोप्टोसिस प्रेरित करते. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A एक शक्तिशाली आणि निवडक CDK8 अवरोधक आहे जो STAT1 आणि STAT5 ट्रान्सएक्टिव्हेशन डोमेन्सच्या उच्च पातळीच्या सेरीन फॉस्फोरिलेशनसह AML पेशींमध्ये सक्रिय आहे. EL120-34A विट्रोमधील कर्करोगाच्या पेशींमध्ये STAT1 S727 आणि STAT5 S726 चे फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित करते. सातत्याने, STATs- आणि NUP98-HOXA9- अवलंबित ट्रान्सक्रिप्शनचे नियमन हे विवोमध्ये कृतीची प्रभावी यंत्रणा म्हणून पाहण्यात आले आहे. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 CDK8 IC50 = 2.6 nM सह एक शक्तिशाली, निवडक आणि तोंडी जैवउपलब्ध CDK8 अवरोधक आहे; मानवी पीके अंदाज: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 हे दुसऱ्या पिढीचे, तोंडी उपलब्ध असलेले CDK2/CDK9 किनेसेसचे संभाव्य antineoplastic आणि chemoprotective क्रियाकलाप असलेले ATP-स्पर्धात्मक अवरोधक आहे. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 सहसंयोजक CDK12 आणि CDK13 सहसंयोजक अवरोधक आहे. सायक्लिन-आश्रित किनेसेस 12 आणि 13 (CDK12 आणि CDK13) जीन ट्रान्सक्रिप्शनच्या नियमनमध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावतात. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 चे ॲनालॉग, ट्रिपल-निगेटिव्ह ब्रेस्ट कॅन्सर (TNBC) वर उपचार करण्याच्या क्षमतेसह, हे एक शक्तिशाली आणि निवडक CDK7 इनहिबिटर आहे जे vivo मधील THZ1 च्या अस्थिरतेवर मात करते. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC पेशी = 10 nM |
