| कॅट # | उत्पादनाचे नाव | वर्णन |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 एक शक्तिशाली आणि MerTK-विशिष्ट अवरोधक आहे जो सेल-आधारित ELISA मध्ये सब-मायक्रोमोलर इनहिबिटरी क्रियाकलाप प्रदर्शित करतो. याशिवाय, हे मॅक्रोसायकल MerTK ATP खिशात बांधून ठेवतात हे दर्शविण्यासाठी 11 सह कॉम्प्लेक्समधील MerTK प्रोटीनची एक्स-रे रचना सोडवण्यात आली. UNC2541 ने IC50 MerTH=4.4 nM दाखवले; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 हा एक नवीन पॅन-टॅम इनहिबिटर आहे, जो tam ig1 ectodomain आणि gas6 lg डोमेनमधील इंटरफेस अवरोधित करतो, axl रिपोर्टर सेल लाइन्स आणि स्थानिक tam रिसेप्टर्स कॅन्सर सेल लाइन्सना संभाव्यपणे प्रतिबंधित करतो. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | निंगेटिनिब-टॉसिलेट | CT-053, ज्याला DE-120 म्हणूनही ओळखले जाते, एक VEGF आणि PDGF अवरोधक आहे जो ओले वय-संबंधित मॅक्युलर डीजनरेशनच्या उपचारांसाठी संभाव्य आहे. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 हे संभाव्य कॅन्सर-विरोधी क्रियाकलाप असलेले एक शक्तिशाली आणि निवडक एक्सल इनहिबिटर आहे. SGI-7079 ने exogenous Gas6 ligand च्या उपस्थितीत Axl सक्रियकरण प्रभावीपणे प्रतिबंधित केले. SGI-7079 ने डोसवर अवलंबून असलेल्या ट्यूमरची वाढ रोखली. EGFR इनहिबिटर रेझिस्टन्सवर मात करण्यासाठी एक्सल हे संभाव्य उपचारात्मक लक्ष्य आहे. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 हे सिंथेटिक फ्लेव्होन आहे जे सुमायलेशन प्रतिबंधित करते. 2-D08 ने अँटी-एग्रीगेटरी आणि न्यूरोप्रोटेक्टिव्ह प्रभाव दर्शविला |
| CPD100740 | डबरमॅटिनीब | Dubermatinib, ज्याला TP-0903 असेही म्हणतात, एक शक्तिशाली आणि निवडक AXL अवरोधक आहे. TP-0903 नॅनोमोलर श्रेणींच्या LD50 मूल्यांसह CLL B पेशींमध्ये मोठ्या प्रमाणात ऍपोप्टोसिस प्रेरित करते. BTK इनहिबिटरसह TP-0903 चे संयोजन CLL B-cell apoptosis AXL overexpression ही एक पुनरावृत्ती होणारी थीम आहे जी अनेक प्रकारच्या ट्यूमरमध्ये आढळते ज्याने विविध एजंट्सना प्रतिकार प्राप्त केला आहे. TP-0903 सह कर्करोगाच्या पेशींवर उपचार केल्याने अनेक मॉडेल्समधील मेसेन्कायमल फेनोटाइप उलटते आणि कर्करोगाच्या पेशींना इतर लक्ष्यित एजंट्ससह उपचार करण्यासाठी संवेदनशील बनवते. TP-0903 चे प्रशासन एकतर एजंट म्हणून किंवा BTK इनहिबिटरच्या संयोजनात CLL असलेल्या रूग्णांवर उपचार करण्यासाठी प्रभावी ठरू शकते. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 हे एक नवीन MET अवरोधक आहे, जे सक्रिय MET रिसेप्टर आणि त्याचे घटक सक्रिय उत्परिवर्तन प्रतिबंधित करते. NPS-1034, MET चे विविध घटक सक्रिय उत्परिवर्ती स्वरूप तसेच HGF-सक्रिय वन्य-प्रकार MET प्रतिबंधित करते. NPS-1034 ने सक्रिय MET व्यक्त करणाऱ्या पेशींच्या प्रसारास प्रतिबंध केला आणि अँटी-एंजिओजेनिक आणि प्रो-अपोप्टोटिक क्रियांद्वारे माउस झेनोग्राफ्ट मॉडेलमध्ये अशा पेशींमधून तयार झालेल्या ट्यूमरच्या प्रतिगमनास प्रोत्साहन दिले. NPS-1034 ने सीरमच्या उपस्थितीत किंवा अनुपस्थितीत MET सिग्नलिंगचे HGF-उत्तेजित सक्रियकरण देखील प्रतिबंधित केले. विशेष म्हणजे, NPS-1034 ने MET इनहिबिटर SU11274, NVP-BVU972 आणि PHA665752 ला प्रतिरोधक असलेल्या तीन MET प्रकारांना प्रतिबंधित केले. |
| CPD100738 | ग्लेसॅटिनीब | ग्लेसॅटिनिब, ज्याला MGCD-265 म्हणूनही ओळखले जाते, संभाव्य अँटीनोप्लास्टिक क्रियाकलाप असलेले मौखिकरित्या जैव उपलब्ध, लहान-रेणू, बहुलक्ष्यित टायरोसिन किनेज इनहिबिटर आहे. MGCD265 सी-मेट रिसेप्टर (हेपॅटोसाइट ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर) सह अनेक रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेस (RTKs) च्या फॉस्फोरिलेशनला बांधते आणि प्रतिबंधित करते; Tek/Tie-2 रिसेप्टर; संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (VEGFR) प्रकार 1, 2, आणि 3; आणि मॅक्रोफेज-उत्तेजक 1 रिसेप्टर (MST1R किंवा RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, ज्याला RXDX-106 असेही म्हणतात, AXL आणि c-Met चा एक शक्तिशाली, निवडक आणि तोंडी उपलब्ध इनहिबिटर आहे ज्यामध्ये IC50 व्हॅल्यू अनुक्रमे 7 nM आणि 12 nM आहेत, स्तन, नॉन-स्मॉल सेल लंग (NSCLC) मध्ये वापरण्यासाठी. , आणि स्वादुपिंडाचा कर्करोग. |
| CPD1725 | बेमसेन्टिनीब | BGB-324, ज्याला R428 किंवा Bemcentinib देखील म्हणतात, Axl kinase चे निवडक लहान रेणू अवरोधक आहे, ज्याने ट्यूमरचा प्रसार रोखण्यासाठी आणि मेटास्टॅटिक स्तनाच्या कर्करोगाच्या मॉडेल्समध्ये टिकून राहण्याची क्रिया दर्शविली आहे. रिसेप्टर टायरोसिन किनेज एक्सल कर्करोगाच्या वाढीमध्ये, आक्रमणात, मेटास्टॅसिसमध्ये, औषधांचा प्रतिकार आणि रुग्णाच्या मृत्यूमध्ये महत्त्वाची भूमिका बजावू शकते. R428 कमी नॅनोमोलर ॲक्टिव्हिटीसह Axl ला प्रतिबंधित करते आणि Akt phosphorylation, स्तनाच्या कर्करोगाच्या पेशींचे आक्रमण आणि proinflammatory cytokine उत्पादनासह Axl-आश्रित घटना अवरोधित करते. |
| CPD3545 | गिल्टेरिटिनिब | गिल्टेरिटिनिब, ज्याला ASP2215 म्हणूनही ओळखले जाते, एक शक्तिशाली FLT3/AXL अवरोधक आहे, ज्याने FLT3-ITD आणि FLT3-D835 उत्परिवर्तन एकतर किंवा दोन्हीसह AML विरुद्ध शक्तिशाली अँटील्यूकेमिक क्रिया दर्शविली आहे. इनव्हिट्रोमध्ये, चाचणी केलेल्या 78 टायरोसिन किनासेसपैकी, ASP2215 ने FLT3, LTK, ALK, आणि AXL किनासेस 1 nM वर 50% पेक्षा जास्त प्रतिबंधित केले ज्याचे IC50 मूल्य FLT3 साठी 0.29 nM आहे, अंदाजे 800 पट अधिक c-potKIT साठी. ज्याचा प्रतिबंध मायलोसप्रेशनच्या संभाव्य धोक्याशी जोडलेला आहे. ASP2215 ने MV4-11 पेशींच्या वाढीस प्रतिबंध केला, ज्यामध्ये FLT3-ITD हार्बर आहे, IC50 मूल्य 0.92 nM सह, pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK आणि pS6 च्या प्रतिबंधासह. ASP2215 ने अस्थिमज्जा मधील ट्यूमरचा भार कमी केला आणि MV4-11 पेशींच्या सहाय्याने इंट्राव्हेनस ट्रान्सप्लांट केलेल्या उंदरांचे अस्तित्व दीर्घकाळ टिकले. ASP2215 चा AML च्या उपचारांमध्ये संभाव्य उपयोग होऊ शकतो. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 एक शक्तिशाली मेर किनेज इनहिबिटर आहे. UNC2281 22 nM च्या IC50 मूल्यासह स्थिर-स्थिती Mer kinase फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित करते. UNC2281 सह उपचार देखील ईजीएफआरच्या बाह्य डोमेनशी जोडलेले मेरचे इंट्रासेल्युलर डोमेन असलेल्या चिमेरिक रिसेप्टरचे ईजीएफ-मध्यस्थ उत्तेजना अवरोधित करण्यासाठी पुरेसे आहे. याव्यतिरिक्त, UNC2881 कोलेजन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरणास जोरदारपणे प्रतिबंधित करते, हे सूचित करते की या क्लास इनहिबिटरमध्ये पॅथॉलॉजिक थ्रोम्बोसिसच्या प्रतिबंध आणि/किंवा उपचारांसाठी उपयुक्तता असू शकते. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 एक शक्तिशाली आणि निवडक Mer Kinase अवरोधक आहे. जिवंत पेशींवर लागू केल्यावर, UNC2250 ने 9.8 nM च्या IC50 सह अंतर्जात मेरचे स्थिर-स्थिती फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित केले आणि काइमरिक EGFR-Mer प्रोटीनचे लिगँड-उत्तेजित सक्रियकरण अवरोधित केले. UNC2250 सोबत उपचार केल्याने रॅबडॉइड आणि NSCLC ट्यूमर पेशींमध्ये वसाहत तयार होण्याची क्षमता कमी झाली, ज्यामुळे कार्यात्मक अँटीट्यूमर क्रियाकलाप दिसून येतो. परिणाम कर्करोगाच्या रूग्णांमध्ये उपचारात्मक अनुप्रयोगासाठी UNC2250 च्या पुढील तपासणीसाठी तर्क देतात. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 एक शक्तिशाली आणि निवडक TAM किनेज इनहिबिटर आहे. LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src, आणि CDK8 विरुद्ध कमी क्रियाकलाप प्रदर्शित करते. LDC1267 ने म्युरिन स्तनाचा कर्करोग आणि NK पेशींवर अवलंबून मेलेनोमा मेटास्टेसेस लक्षणीयरीत्या कमी केले. TAM टायरोसिन किनेज रिसेप्टर्स Tyro3, Axl आणि Mer (Mertk म्हणूनही ओळखले जाते) Cbl-b साठी सर्वव्यापी सब्सट्रेट्स म्हणून ओळखले गेले. वन्य-प्रकारच्या एनके पेशींवर नव्याने विकसित केलेल्या लहान रेणू TAM किनेज इनहिबिटरसह उपचार केल्याने उपचारात्मक क्षमता प्रदान केली गेली, ज्यामुळे व्हिव्होमध्ये अँटी-मेटास्टॅटिक एनके सेल क्रियाकलाप प्रभावीपणे वाढला. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, ज्याला BMS-817378 आणि ASLAN-002 असेही म्हणतात, एक मेट टायरोसिन किनेज इनहिबिटर, संभाव्य अँटीनोप्लास्टिक क्रियाकलापांसह MET टायरोसिन किनेजचा अवरोधक आहे. MET टायरोसिन किनेज इनहिबिटर BMS-777607 c-Met प्रोटीन, किंवा हेपॅटोसाइट ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (HGFR) ला बांधतो, हेपॅटोसाइट ग्रोथ फॅक्टर (HGF) च्या बंधनास प्रतिबंध करतो आणि MET सिग्नलिंग मार्गामध्ये व्यत्यय आणतो; हा एजंट c-Met व्यक्त करणाऱ्या ट्यूमर पेशींमध्ये सेल मृत्यूला प्रवृत्त करू शकतो. c-Met, एक रिसेप्टर टायरोसिन किनेज अनेक ट्यूमर सेल प्रकारांमध्ये ओव्हरएक्सप्रेस किंवा उत्परिवर्तित, ट्यूमर सेल प्रसार, जगणे, आक्रमण आणि मेटास्टॅसिस आणि ट्यूमर एंजियोजेनेसिसमध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते. |
| CPD100730 | कॅबोझँटिनिब | Cabozantinib, XL-184 किंवा BMS-907351 म्हणूनही ओळखले जाते, एक मौखिकरित्या जैवउपलब्ध, लहान रेणू रिसेप्टर टायरोसिन किनेज (RTK) इनहिबिटर आहे ज्यामध्ये संभाव्य अँटीनोप्लास्टिक क्रियाकलाप आहे. कॅबोझँटिनिब अनेक टायरोसिन रिसेप्टर किनासेसशी जोरदारपणे बांधते आणि प्रतिबंधित करते. विशेषत:, कॅबोझँटिनिबमध्ये हेपॅटोसाइट ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (मेट) आणि व्हॅस्क्युलर एंडोथेलियल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर 2 (व्हीईजीएफआर2) यांच्याशी मजबूत आत्मीयता असल्याचे दिसून येते, ज्यामुळे ट्यूमरची वाढ आणि अँजिओजेनेसिस आणि ट्यूमर रिग्रेशनला प्रतिबंध होऊ शकतो. मेड्युलरी थायरॉईड कॅन्सरच्या उपचारासाठी नोव्हेंबर २०१२ मध्ये कॅबोझँटिनिबला यूएस एफडीएने मान्यता दिली होती. |
