| कॅट # | उत्पादनाचे नाव | वर्णन |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 एक सिंथेटिक PPARδ-विशिष्ट एगोनिस्ट आहे जो PPARδ (Ki=1.1 nM) साठी PPARα आणि PPARγ वर > 1000 फोल्ड निवडकतेसह उच्च आत्मीयता प्रदर्शित करतो. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ज्याला GFT-505 असेही म्हणतात, एक ड्युअल PPARα/δ ऍगोनिस्ट आहे. एलाफिब्रानोरिसचा सध्या मधुमेह, इन्सुलिन प्रतिरोध, डिस्लिपिडेमिया आणि नॉन-अल्कोहोलिक फॅटी यकृत रोग (NAFLD) यासह कार्डिओमेटाबॉलिक रोगांच्या उपचारांसाठी अभ्यास केला जात आहे. |
| CPD100565 | बावचिनीना | बावाचिनीना ही पारंपरिक चीनी ग्लुकोज-कमी करणारी औषधी वनस्पती मलयटीया स्कर्फपियाच्या फळापासून एक नवीन नैसर्गिक पॅन-PPAR ऍगोनिस्ट आहे. हे PPAR-α आणि PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 293T पेशींमध्ये अनुक्रमे 4.00 μmol/l आणि 8.07 μmol/l) पेक्षा PPAR-γ सह मजबूत क्रियाकलाप दर्शवते. |
| CPD100564 | ट्रोग्लिटाझोन | ट्रोग्लिटाझोन, ज्याला CI991 असेही म्हणतात, एक शक्तिशाली PPAR ऍगोनिस्ट आहे. ट्रोग्लिटाझोन हे मधुमेहविरोधी आणि दाहक-विरोधी औषध आहे, आणि थियाझोलिडिनिडिओन्सच्या औषध वर्गाचा सदस्य आहे. जपान ट्रोग्लिटाझोन मधील डायबिटीज मेल्तिस टाईप 2 असलेल्या रूग्णांसाठी हे लिहून दिले होते, इतर थायाझोलिडायनेडिओनेस (पियोग्लिटाझोन आणि रोसिग्लिटाझोन) प्रमाणेच, पेरोक्सिसोम प्रोलिफेरेटर-ॲक्टिव्हेटेड रिसेप्टर्स (पीपीएआर) सक्रिय करून कार्य करते. ट्रोग्लिटाझोन हे PPARα आणि - अधिक जोरदार - PPARγ दोन्हीसाठी एक लिगँड आहे |
| CPD100563 | ग्लेब्रिडिन | ग्लॅब्रिडिन, लिकोरिस अर्कमधील सक्रिय फायटोकेमिकल्सपैकी एक, PPARγ च्या लिगँड बंधनकारक डोमेन, तसेच संपूर्ण लांबीच्या रिसेप्टरला बांधते आणि सक्रिय करते. हे एक GABAA रिसेप्टर पॉझिटिव्ह मॉड्युलेटर देखील आहे जे फॅटी ऍसिड ऑक्सिडेशनला प्रोत्साहन देते आणि शिक्षण आणि स्मरणशक्ती सुधारते. |
| CPD100561 | स्यूडोगिन्सेनोसाइड-F11 | स्यूडोगिन्सेनोसाइड F11, अमेरिकन जिनसेंगमध्ये आढळणारे एक नैसर्गिक उत्पादन परंतु आशियाई जिनसेंगमध्ये आढळत नाही, हे कादंबरी आंशिक PPARγ ऍगोनिस्ट आहे. |
| CPD100560 | बेझाफिब्रेट | बेझाफिब्रेट हे अँटीलिपिडेमिक क्रियाकलाप असलेले पेरोक्सिसोम प्रोलिफेरेटर-सक्रिय रिसेप्टर अल्फा (PPARalpha) चे ऍगोनिस्ट आहे. बेझाफिब्रेट हे हायपरलिपिडेमियाच्या उपचारांसाठी वापरले जाणारे फायब्रेट औषध आहे. बेझाफिब्रेट ट्रायग्लिसराइड पातळी कमी करते, उच्च घनता लिपोप्रोटीन कोलेस्टेरॉलची पातळी वाढवते आणि एकूण आणि कमी घनतेच्या लिपोप्रोटीन कोलेस्टेरॉलची पातळी कमी करते. हे सामान्यतः बेझालिप म्हणून विकले जाते |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ज्याला GW610742 आणि GW0742X म्हणूनही ओळखले जाते ते PPARδ/β ऍगोनिस्ट आहे. GW0742 कॉर्टिकल पोस्ट-माइटोटिक न्यूरॉन्सची प्रारंभिक न्यूरोनल परिपक्वता प्रेरित करते. GW0742 आहार-प्रेरित लठ्ठपणामध्ये उच्च रक्तदाब, रक्तवहिन्यासंबंधी दाहक आणि ऑक्सिडेटिव्ह स्थिती आणि एंडोथेलियल डिसफंक्शन प्रतिबंधित करते. GW0742 चे उजव्या हृदयाच्या हायपरट्रॉफीवर थेट संरक्षणात्मक प्रभाव पडतो. GW0742 हृदयातील लिपिड चयापचय विवो आणि इन विट्रोमध्ये वाढवू शकतो. |
| CPD100558 | पिओग्लिटाझोन | पिओग्लिटाझोन हायड्रोक्लोराइड हे थायाझोलिडिनेडिओन संयुग आहे ज्याचे वर्णन प्रक्षोभक आणि अँटीआर्टेरिओस्क्लेरोटिक प्रभाव निर्माण करण्यासाठी केले जाते. L-NAME-प्रेरित कोरोनरी सूज आणि धमनीकाठिण्य रोखण्यासाठी आणि ऍस्पिरिन-प्रेरित गॅस्ट्रिक म्यूकोसल इजा द्वारे उत्पादित वाढलेले TNF-α mRNA दाबण्यासाठी पिओग्लिटाझोनचे प्रात्यक्षिक केले जाते. पिओग्लिटाझोन हायड्रोक्लोराइड हे PPAR γ चे सक्रियक आहे |
| CPD100557 | रोसिग्लिटाझोन | रोसिग्लिटाझोन हे थायाझोलिडिनेडिओन श्रेणीतील औषधांमधले एक अँटीडायबेटिक औषध आहे. हे चरबीच्या पेशींमधील PPAR रिसेप्टर्सला बांधून आणि पेशींना इन्सुलिनला अधिक प्रतिसाद देणारे बनवून, इन्सुलिन संवेदनाक्षम म्हणून काम करते. रोसिग्लिटाझोन हे औषधांच्या थियाझोलिडिनेडिओन वर्गाचे सदस्य आहे. थियाझोलिडिनेडिओनेस इन्सुलिन संवेदक म्हणून काम करतात. ते ग्लुकोज, फॅटी ऍसिड आणि इंसुलिन रक्तातील एकाग्रता कमी करतात. ते पेरोक्सिसोम प्रोलिफेरेटर-एक्टिव्हेटेड रिसेप्टर्स (PPARs) ला बांधून कार्य करतात. पीपीएआर हे ट्रान्सक्रिप्शन घटक आहेत जे न्यूक्लियसमध्ये राहतात आणि थियाझोलिडिनेडिओनेस सारख्या लिगँड्सद्वारे सक्रिय होतात. Thiazolidinediones पेशीमध्ये प्रवेश करतात, विभक्त रिसेप्टर्सला बांधतात आणि जनुकांच्या अभिव्यक्तीमध्ये बदल करतात. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 एक निवडक PPARδ विरोधी आहे. GSK0660 ने TNFα-उपचार केलेल्या पेशींमध्ये एकट्या TNFα च्या तुलनेत 273 प्रतिलेखांचे विभेदकपणे नियमन केले. मार्ग विश्लेषणाने साइटोकाइन-साइटोकाइन रिसेप्टर सिग्नलिंगचे संवर्धन उघड केले. विशेषतः, GSK0660 ल्युकोसाइट भर्तीमध्ये गुंतलेले केमोकाइन, CCL8 चे TNFα-प्रेरित अपरेग्युलेशन अवरोधित करते. GSK0660 CCL8, CCL17, आणि CXCL10 सह ल्युकोसाइट भर्तीमध्ये सामील असलेल्या साइटोकिन्सच्या अभिव्यक्तींवर TNFα चा प्रभाव अवरोधित करते आणि त्यामुळे TNFα-प्रेरित रेटिनल ल्यूकोस्टॅसिस अवरोधित करू शकते. |
| CPD100555 | ऑरोक्सिन-ए | Oroxin A, Oroxylum indicum (L.) Kurz या औषधी वनस्पतीपासून विलग केलेला सक्रिय घटक, PPARγ सक्रिय करतो आणि α-glucosidase ला प्रतिबंधित करतो, अँटिऑक्सिडेंट क्रिया करतो. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 एक शक्तिशाली TNKS1/2 अवरोधक आहे ज्याची इतर PARP फॅमिली एन्झाइम्सच्या विरूद्ध 100-पट निवडकता आहे आणि DLD-1 पेशींमध्ये 5 nM Wnt मार्ग अवरोध दर्शविते. AZ6102 20 mg/mL वर वैद्यकीयदृष्ट्या संबंधित इंट्राव्हेनस सोल्युशनमध्ये चांगले तयार केले जाऊ शकते, प्रीक्लिनिकल प्रजातींमध्ये चांगले फार्माकोकाइनेटिक्स प्रदर्शित केले आहे आणि संभाव्य ट्यूमर प्रतिरोधक यंत्रणा टाळण्यासाठी कमी Caco2 प्रवाह दर्शविते. कॅनोनिकल Wnt मार्ग भ्रूण विकास, प्रौढ टिश्यू होमिओस्टॅसिस आणि कर्करोगात महत्त्वाची भूमिका बजावते. Axin, APC आणि ?-catenin सारख्या अनेक Wnt मार्ग घटकांचे जर्मलाइन उत्परिवर्तन ऑन्कोजेनेसिस होऊ शकते. पॉली(ADP-ribose) पॉलिमरेझ (PARP) उत्प्रेरक डोमेन टँकिरेसेस (TNKS1 आणि TNKS2) चे प्रतिबंध हे Axin च्या वाढीव स्थिरीकरणाद्वारे Wnt मार्ग रोखण्यासाठी ओळखले जाते. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ज्याला MK-0767 आणि MK-767 म्हणूनही ओळखले जाते, एक PPAR ऍगोनिस्ट आहे जो संभाव्यतः टाइप 2 मधुमेह आणि डिस्लिपिडेमियाच्या उपचारांसाठी आहे. ob/ob उंदरांना प्रशासित केल्यावर, KRP-297 (0.3 ते 10 mg/kg) प्लाझ्मा ग्लुकोज आणि इंसुलिनची पातळी कमी करते आणि डोस-अवलंबित पद्धतीने सोलियस स्नायूमध्ये अशक्त इंसुलिन-उत्तेजित 2DG शोषण सुधारते. KRP-297 उपचार हा कंकाल स्नायूंमध्ये बिघडलेल्या ग्लुकोज वाहतूक सुधारण्याव्यतिरिक्त मधुमेह सिंड्रोमचा विकास रोखण्यासाठी उपयुक्त आहे. |
| CPD100543 | इनोलिटाझोन | इनोलिटाझोन, ज्याला Efatutazone, CS-7017, आणि RS5444 असेही म्हटले जाते, संभाव्य अँटीनोप्लास्टिक क्रियाकलाप असलेले मौखिकरित्या जैवउपलब्ध पीएपीआर-गामा इनहिबिटर आहे. इनोलिटाझोन पेरोक्सिसोम प्रोलिफरेशन-ऍक्टिव्हेटेड रिसेप्टर गॅमा (PPAR-गामा) ला बांधते आणि सक्रिय करते, ज्यामुळे ट्यूमर सेल डिफरेंशन आणि अपोप्टोसिस, तसेच ट्यूमर सेल प्रसार कमी होऊ शकतो. PPAR-गामा हा एक न्यूक्लियर हार्मोन रिसेप्टर आणि लिगँड-सक्रिय ट्रान्सक्रिप्शन घटक आहे जो भिन्नता, अपोप्टोसिस, सेल-सायकल नियंत्रण, कार्सिनोजेनेसिस आणि जळजळ यांसारख्या सेल्युलर प्रक्रियांमध्ये गुंतलेला जीन अभिव्यक्ती नियंत्रित करतो. हे एजंट वापरून सक्रिय क्लिनिकल चाचण्या किंवा बंद क्लिनिकल चाचण्या तपासा. (NCI थिसॉरस) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 एक PPAR α विरोधी आहे (IC50 = 0.24 μM). GW6471 PPAR α लिगँड-बाइंडिंग डोमेनची सह-प्रतिरोधक प्रथिने SMRT आणि NCoR साठी बंधनकारक आत्मीयता वाढवते. |
| CPDD1537 | लॅनिफायब्रॅनर | लॅनिफिब्रेनर, ज्याला IVA-337 म्हणूनही ओळखले जाते, एक पेरोक्सिसोम प्रोलिफेरेटर-एक्टिव्हेटेड रिसेप्टर्स (PPAR) ऍगोनिस्ट आहे. |
