BS-181

रासायनिक नाव:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diaamine hydrochloride

स्माईल कोड:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

इंची कोड:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

इंची की:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

विद्राव्यता: 

स्टोरेज: 

वर्णन:

BS-181 हा CDK7 साठी 21 nmol/L च्या IC(50) सह अत्यंत निवडक CDK अवरोधक आहे. इतर CDKs तसेच आणखी 69 किनासेसच्या चाचणीवरून असे दिसून आले की BS-181 ने फक्त 1 micromol/L पेक्षा कमी एकाग्रतेवर CDK2 प्रतिबंधित केले, CDK2 ला CDK7 पेक्षा 35 पट कमी (IC(50) 880 nmol/L) प्रतिबंधित केले गेले. MCF-7 पेशींमध्ये, BS-181 ने CDK7 सब्सट्रेट्सचे फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित केले, कर्करोगाच्या पेशींच्या वाढीस प्रतिबंध करण्यासाठी सेल सायकल अटक आणि ऍपोप्टोसिसला प्रोत्साहन दिले आणि व्हिव्होमध्ये अँटीट्यूमर प्रभाव दर्शविला.

लक्ष्य: CDK7