कॅट # | उत्पादनाचे नाव | वर्णन |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 हा एसिटाइल-CoA carboxylase isoform ACC1 दोन्हीचा एक शक्तिशाली आणि निवडक अवरोधक आहे जो प्रामुख्याने यकृत आणि ऍडिपोज टिश्यूमध्ये स्थित आहे आणि isoform ACC2 हा कंकाल आणि हृदयाच्या स्नायूमध्ये प्रबळ आहे, IC50 मूल्ये अनुक्रमे 27 nM आणि 33 nM आहेत. ACC इनहिबिटर्स डे नोवो लिपोजेनेसिस प्रतिबंधित करतात आणि टाइप 2 मधुमेह, यकृताचा स्टेटोसिस आणि कर्करोगाच्या उपचारांच्या संभाव्यतेसह लाँग-चेन फॅटी ऍसिडचे β-ऑक्सिडेशन वाढवतात. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 हे ACC एन्झाइम्स ACC1 आणि ACC2 चे ॲलोस्टेरिक इनहिबिटर आहे जे ACC सबयुनिट डायमरायझेशन प्रतिबंधित करते-विट्रो आणि व्हिव्होमध्ये फॅटी ऍसिड संश्लेषण दाबण्यासाठी. झेनोग्राफ्टचा क्रॉनिक ND-646 उपचार आणि NSCLC च्या अनुवांशिकरित्या इंजिनियर केलेल्या माऊस मॉडेलने ट्यूमरच्या वाढीस प्रतिबंध केला. जेव्हा सिंगल एजंट म्हणून किंवा मानक-ऑफ-केअर ड्रग कार्बोप्लॅटिनच्या संयोजनात प्रशासित केले जाते तेव्हा, ND-646 ने Kras;Trp53-/- (KRAS p53 म्हणूनही ओळखले जाते) आणि Kras;Stk11-/- ( NSCLC चे KRAS Lkb1) माऊस मॉडेल म्हणूनही ओळखले जाते. ND-646 ने मानवी NSCLC वर उपचार करण्यासाठी वापरल्या जाणाऱ्या केमोथेरप्यूटिक पथ्यांचा एक सामान्य घटक, कार्बोप्लॅटिनसह एकत्रित केल्यावर परिणामकारकता वाढवली होती. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 हे सस्तन प्राणी ACC चे एक शक्तिशाली अवरोधक आहे आणि ते शरीराचे वजन कमी करू शकते आणि चाचणी प्राण्यांमध्ये इंसुलिन संवेदनशीलता सुधारू शकते. CP-640186 नुकतेच सुमारे 55 nM च्या IC50 मूल्यांसह सस्तन प्राण्यांच्या ACC च्या isoforms चे एक शक्तिशाली अवरोधक असल्याचे दिसून आले आहे. हे सध्या सस्तन प्राणी ACC चे एकमेव नोंदवलेले शक्तिशाली अवरोधक आहे. सेल कल्चर्समध्ये तसेच प्राण्यांच्या मॉडेल्समध्ये, CP-640186 टिश्यू मॅलोनिल-CoA पातळी कमी करू शकते, फॅटी ऍसिड बायोसिंथेसिस प्रतिबंधित करू शकते आणि फॅटी ऍसिड ऑक्सिडेशन उत्तेजित करू शकते. सर्वात महत्त्वाचे म्हणजे, CP-640186 शरीरातील चरबीचे वस्तुमान आणि शरीराचे वजन कमी करू शकते आणि इंसुलिन संवेदनशीलता सुधारू शकते, ACC ला अँटीओबेसिटी आणि अँटीडायबेटिस औषधांचे लक्ष्य म्हणून प्रमाणित करते. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 एक एसिटाइल-CoA कार्बोक्झिलेस (ACC) अवरोधक आहे; अनुक्रमे 2.1 आणि 6.1 nM च्या IC50 मूल्यांसह मानवी ACC1 आणि ACC2 ला प्रतिबंधित करते. |