LDC000067

रासायनिक नाव:

3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzenemethanesulfonamide

स्माईल कोड:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

इंची कोड:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

इंची की:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

विद्राव्यता: 

स्टोरेज: 

वर्णन:

LDC000067 एक शक्तिशाली आणि निवडक CDK9 इनहिबिटर आहे. LDC000067 एटीपी-स्पर्धात्मक आणि डोस-आश्रित पद्धतीने विट्रो ट्रान्सक्रिप्शनमध्ये प्रतिबंधित करते. LDC000067 सह उपचार केलेल्या पेशींच्या जनुक अभिव्यक्ती प्रोफाइलिंगने प्रसार आणि अपोप्टोसिसच्या महत्त्वपूर्ण नियामकांसह अल्पकालीन mRNAs ची निवडक घट दर्शविली. डी नोवो RNA संश्लेषणाच्या विश्लेषणाने CDK9 ची विस्तृत सकारात्मक भूमिका सुचवली. आण्विक आणि सेल्युलर स्तरावर, LDC000067 ने CDK9 प्रतिबंधाचे वैशिष्ट्यपूर्ण प्रभाव पुनरुत्पादित केले जसे की जीन्सवर RNA पॉलिमरेझ II च्या वाढीव विराम देणे आणि सर्वात महत्त्वाचे म्हणजे कर्करोगाच्या पेशींमध्ये ऍपोप्टोसिसचा समावेश करणे. LDC000067 विट्रो ट्रान्सक्रिप्शनमध्ये P-TEFb-आश्रित प्रतिबंधित करते. BI 894999 सह संयोजनात विट्रो आणि विवोमध्ये अपोप्टोसिस प्रेरित करते.

लक्ष्य: CDK9