| कॅट # | उत्पादनाचे नाव | वर्णन |
| CPD100616 | एम्रिकसन | Emricasan, ज्याला IDN 6556 आणि PF 03491390 म्हणूनही ओळखले जाते, हे यकृत रोगांच्या उपचारांसाठी क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये प्रथम श्रेणीतील कॅस्पेस इनहिबिटर आहे. एम्रिकासन (IDN-6556) नॉन-अल्कोहोलिक स्टीटोहेपेटायटीसच्या म्युरिन मॉडेलमध्ये यकृताची दुखापत आणि फायब्रोसिस कमी करते. IDN6556 पोर्साइन आयलेट ऑटोट्रांसप्लांट मॉडेलमध्ये सीमांत वस्तुमान आयलेट उत्कीर्णन सुलभ करते. ओरल IDN-6556 क्रॉनिक हिपॅटायटीस सी असलेल्या रूग्णांमध्ये एमिनोट्रान्सफेरेस क्रियाकलाप कमी करू शकते. तोंडी-प्रशासित PF-03491390 कमी सिस्टीमिक एक्सपोजरसह दीर्घकाळापर्यंत यकृतामध्ये टिकून राहते, अल्फा-फॅस-प्रेरित यकृताच्या दुखापतीविरूद्ध हेपॅटोप्रोटेक्टिव्ह प्रभाव पाडते. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ज्याला क्विनोलिन-व्हॅल-एस्प-डिफ्लुरोफेनोक्सिमेथिलकेटोन असेही म्हटले जाते, हे शक्तिशाली अँटीपोप्टोटिक गुणधर्मांसह विस्तृत स्पेक्ट्रम कॅस्पेस इनहिबिटर आहे. Q-VD-OPh P7 उंदीर मध्ये नवजात स्ट्रोक प्रतिबंधित करते: लिंगासाठी एक भूमिका. Q-VD-OPh चे ल्युकेमियाविरोधी प्रभाव आहेत आणि ते AML पेशींमध्ये HPK1 सिग्नलिंग वाढवण्यासाठी व्हिटॅमिन डी ॲनालॉगशी संवाद साधू शकतात. Q-VD-OPh आघात-प्रेरित ऍपोप्टोसिस कमी करते आणि रीढ़ की हड्डीच्या दुखापतीनंतर उंदरांमध्ये मागील-अंगाच्या कार्याची पुनर्प्राप्ती सुधारते |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk हे कॅस्पेस-3 चे सेल-पारगम्य, अपरिवर्तनीय अवरोधक आहे. कॅस्पेस -3 हे सिस्टीनाइल एस्पार्टेट-विशिष्ट प्रोटीज आहे जे अपोप्टोसिसमध्ये मध्यवर्ती भूमिका बजावते. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ज्याला Z-IETD-FMK म्हणूनही ओळखले जाते, कॅस्पेस-8 आणि ग्रॅन्झाइम B चे एक शक्तिशाली, सेल-पारगम्य, अपरिवर्तनीय अवरोधक आहे, कॅस्पेस-8 इनहिबिटर II कॅस्पेस-8 च्या जैविक क्रियाकलाप नियंत्रित करते. MDK4982 HeLa पेशींमध्ये इन्फ्लूएंझा व्हायरस-प्रेरित ऍपोप्टोसिस प्रभावीपणे प्रतिबंधित करते. MDK4982 हे ग्रॅन्झाईम बी देखील प्रतिबंधित करते. MDK4982 मध्ये CAS#210344-98-2 आहे. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK सेल-पारगम्य, अपरिवर्तनीय पॅन-कॅस्पेस इनहिबिटर आहे. Z-VAD-FMK विट्रो (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) मधील ट्यूमर पेशींमध्ये कॅस्पेस प्रक्रिया आणि ऍपोप्टोसिस इंडक्शन प्रतिबंधित करते. |
| CPD100611 | बेलनाकासन | बेल्नाकासन, ज्याला VX-765 असेही म्हणतात, कॅस्पेसला प्रतिबंधित करण्यासाठी डिझाइन केलेले आहे, जे एक एन्झाइम आहे जे दोन साइटोकाइन्स, IL-1b आणि IL-18 च्या निर्मितीवर नियंत्रण ठेवते. VX-765 प्रीक्लिनिकल मॉडेल्समध्ये तीव्र झटके रोखत असल्याचे दिसून आले आहे. याव्यतिरिक्त, VX-765 ने क्रॉनिक एपिलेप्सीच्या प्रीक्लिनिकल मॉडेल्समध्ये क्रियाकलाप दर्शविला आहे. सोरायसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये 28-दिवसांच्या फेज-IIa क्लिनिकल चाचणीसह, इतर रोगांशी संबंधित फेज-I आणि फेज-IIa क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये 100 हून अधिक रूग्णांमध्ये VX-765 चा डोस घेण्यात आला आहे. याने VX-765 च्या फेज-IIa क्लिनिकल चाचणीचा उपचार टप्पा पूर्ण केला आहे ज्यामध्ये उपचार-प्रतिरोधक अपस्मार असलेल्या अंदाजे 75 रूग्णांची नोंदणी झाली आहे. दुहेरी अंध, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित क्लिनिकल चाचणी VX-765 ची सुरक्षितता, सहनशीलता आणि नैदानिक ॲक्टिव्हिटीचे मूल्यांकन करण्यासाठी डिझाइन केली गेली होती. |
| CPD100610 | माराविरोक | Maraviroc एक विषाणूविरोधी, शक्तिशाली, गैर-स्पर्धात्मक CKR-5 रिसेप्टर विरोधी आहे जो HIV व्हायरल कोट प्रोटीन gp120 च्या बंधनास प्रतिबंध करतो. Maraviroc MIP-1β-उत्तेजित γ-S-GTP HEK-293 सेल मेम्ब्रेनला बंधनकारक करण्यास प्रतिबंधित करते, जे CKR-5/G प्रोटीन कॉम्प्लेक्समध्ये GDP-GTP एक्सचेंजच्या केमोकाइन-आश्रित उत्तेजनास प्रतिबंध करण्याची क्षमता दर्शवते. माराविरोक केमोकाइन-प्रेरित इंट्रासेल्युलर कॅल्शियम पुनर्वितरणच्या डाउनस्ट्रीम इव्हेंटला देखील प्रतिबंधित करते. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, TAK-242 म्हणूनही ओळखले जाते, TLR4 सिग्नलिंगचे सेल-पारगम्य अवरोधक आहे, जे 1-11 nM च्या IC50 मूल्यांसह मॅक्रोफेजमध्ये NO, TNF-α, IL-6, आणि IL-1β चे LPS-प्रेरित उत्पादन अवरोधित करते. Resatorvid निवडकपणे TLR4 ला बांधतो आणि TLR4 आणि त्याच्या अडॅप्टर रेणूंमधील परस्परसंवादात व्यत्यय आणतो. Resatorvid प्रायोगिक क्लेशकारक मेंदूच्या दुखापतीमध्ये न्यूरोप्रोटेक्शन प्रदान करते: मानवी मेंदूच्या दुखापतीच्या उपचारात परिणाम |
| CPD100608 | ASK1-इनहिबिटर-10 | ASK1 इनहिबिटर 10 हा एपोप्टोसिस सिग्नल-रेग्युलेटिंग किनेस 1 (ASK1) चे तोंडी जैवउपलब्ध अवरोधक आहे. हे ASK2 वर ASK1 तसेच MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ आणि B-RAF साठी निवडक आहे. हे JNK मध्ये स्ट्रेप्टोझोटोसिन-प्रेरित वाढ आणि INS-1 स्वादुपिंडाच्या β पेशींमध्ये p38 फॉस्फोरिलेशन एकाग्रता-अवलंबित पद्धतीने प्रतिबंधित करते. |
| CPD100607 | K811 | K811 एक ASK1-विशिष्ट इनहिबिटर आहे जो अमायोट्रॉफिक लॅटरल स्क्लेरोसिसच्या माऊस मॉडेलमध्ये टिकून राहणे लांबणीवर टाकतो. K811 ने उच्च ASK1 अभिव्यक्ती असलेल्या सेल लाईन्समध्ये आणि HER2-ओव्हरएक्सप्रेसिंग GC पेशींमध्ये सेल प्रसारास प्रभावीपणे प्रतिबंधित केले. K811 सह उपचारांनी प्रसार मार्कर कमी करून झेनोग्राफ्ट ट्यूमरचा आकार कमी केला. |
| CPD100606 | K812 | K812 एक ASK1-विशिष्ट इनहिबिटर आहे जो अमायोट्रॉफिक लॅटरल स्क्लेरोसिसच्या माऊस मॉडेलमध्ये दीर्घकाळ टिकून राहण्यासाठी शोधला गेला आहे. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A एक शक्तिशाली आणि निवडक ASK1 अवरोधक आहे (IC50 = 93 nM). हे LPS-प्रेरित ASK1 आणि p38 फॉस्फोरिलेशनला संवर्धित माउस ॲस्ट्रोसाइट्समध्ये अवरोधित करते आणि माऊस EAE मॉडेलमध्ये न्यूरोइंफ्लॅमेशन दाबते. MSC 2032964A तोंडी जैवउपलब्ध आणि मेंदू भेदक आहे. |
| CPD100604 | सेलोन्सर्टिब | Selonsertib, ज्याला GS-4997 म्हणूनही ओळखले जाते, हे ऍपोप्टोसिस सिग्नल-रेग्युलेटिंग किनेज 1 (ASK1) चे मौखिकरित्या जैवउपलब्ध अवरोधक आहे, ज्यामध्ये संभाव्य दाहक-विरोधी, अँटीनोप्लास्टिक आणि अँटी-फायब्रोटिक क्रियाकलाप आहेत. GS-4997 एटीपी-स्पर्धात्मक पद्धतीने ASK1 च्या उत्प्रेरक किनेज डोमेनला लक्ष्य करते आणि बांधते, ज्यामुळे त्याचे फॉस्फोरिलेशन आणि सक्रियकरण प्रतिबंधित होते. GS-4997 दाहक साइटोकिन्सचे उत्पादन प्रतिबंधित करते, फायब्रोसिसमध्ये गुंतलेल्या जनुकांच्या अभिव्यक्तीचे नियमन कमी करते, अत्याधिक ऍपोप्टोसिस दाबते आणि सेल्युलर प्रसार रोखते. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ज्याला H-PGDS इनहिबिटर I म्हणूनही ओळखले जाते, हे प्रोस्टॅग्लँडिन डी सिंथेस (हेमॅटोपोएटिक-प्रकार) इनहिबिटर आहे. MDK36122 ला कोणतेही कोड नाव नाही आणि CAS#1033836-12-2 आहे. सहज संवादासाठी नावासाठी शेवटचा 5 अंक वापरला गेला. MDK36122 निवडकपणे HPGDS (IC50s = 0.7 आणि 32 nM in enzyme आणि cellular assess in अनुक्रमे) ला संबंधित मानवी enzymes L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, आणि 5-LOX विरुद्ध थोडेसे क्रियाकलाप करून ब्लॉक करते. |
| CPD100602 | टेपोक्सॅलिन | Tepoxalin, ज्याला ORF-20485 असेही म्हणतात; RWJ-20485; अस्थमा, ऑस्टियोआर्थराइटिस (OA) च्या उपचारांसाठी संभाव्यतः 5-लिपॉक्सीजेनेस इनहिबिटर आहे. सध्याच्या मंजूर शिफारस केलेल्या डोसमध्ये कुत्र्यांमधील COX-1, COX-2 आणि 5-LOX विरुद्ध टेपोक्सालिनमध्ये vivo प्रतिबंधात्मक क्रिया आहे. टेपोक्सालिन उंदरांमध्ये ओटीपोटात किरणोत्सर्गामुळे होणारी जळजळ आणि मायक्रोव्हस्कुलर डिसफंक्शन प्रतिबंधित करते. WEHI 164 पेशींमध्ये ट्यूमर नेक्रोसिस फॅक्टर अल्फा-प्रेरित ऍपोप्टोसिस कमी करण्यासाठी टेपोक्सालिन अँटिऑक्सिडंट, पायरोलिडाइन डायथिओकार्बमेटची क्रिया वाढवते. |
| CPD100601 | तेनिडाप | टेनिडॅप, ज्याला CP-66248 असेही म्हणतात, हे COX/5-LOX इनहिबिटर आणि सायटोकाइन-मॉड्युलेटिंग अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग उमेदवार आहे जे संधिवात संधिवातासाठी एक आशादायक संभाव्य उपचार म्हणून Pfizer द्वारे विकसित केले जात होते, परंतु मार्केटिंग मंजूरी नाकारल्यानंतर फायझरने विकास थांबवला. FDA द्वारे 1996 मध्ये यकृत आणि मूत्रपिंडाच्या विषारीपणामुळे, ज्याचे श्रेय औषधाच्या चयापचयांना थिओफेन मोएटीसह दिले गेले ज्यामुळे ऑक्सिडेटिव्ह नुकसान होते. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 एक नवीन, शक्तिशाली आणि निवडक नॉन-रेडॉक्स 5-लिपॉक्सीजनेज इनहिबिटर आहे जो दाह आणि वेदनांवर प्रभावी आहे. PF-4191834 एंझाइम- आणि सेल-आधारित ऍसेसमध्ये तसेच तीव्र जळजळीच्या उंदीर मॉडेलमध्ये चांगले सामर्थ्य प्रदर्शित करते. एन्झाईम परख परिणाम सूचित करतात की PF-4191834 एक शक्तिशाली 5-LOX इनहिबिटर आहे, IC(50) = 229 +/- 20 nM सह. शिवाय, याने 12-LOX आणि 15-LOX पेक्षा 5-LOX साठी अंदाजे 300-पट निवडकता दर्शविली आणि सायक्लॉक्सिजेनेस एन्झाईम्सच्या दिशेने कोणतीही क्रिया दर्शविली नाही. याव्यतिरिक्त, PF-4191834 मानवी रक्त पेशींमध्ये 5-LOX प्रतिबंधित करते, IC(80) = 370 +/- 20 nM सह. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ज्याला L 663536 म्हणूनही ओळखले जाते, हे ल्युकोट्रिएन विरोधी आहे. हे 5-lipoxygenase सक्रिय करणारे प्रोटीन (FLAP) अवरोधित करून हे करू शकते, अशा प्रकारे 5-lipoxygenase (5-LOX) प्रतिबंधित करते आणि एथेरोस्क्लेरोसिसच्या उपचारात मदत करू शकते. MK-886 cyclooxygenase-1 क्रियाकलाप प्रतिबंधित करते आणि प्लेटलेट एकत्रीकरण दाबते. MK-886 सेल सायकलमध्ये बदल घडवून आणते आणि हायपरिसिनसह फोटोडायनामिक थेरपीनंतर ऍपोप्टोसिस वाढवते. MK-886 ट्यूमर नेक्रोसिस फॅक्टर-अल्फा-प्रेरित भिन्नता आणि ऍपोप्टोसिस वाढवते. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 हे 5-LO प्रतिक्रियेचे विट्रो आणि विवो मॉडेल्सच्या श्रेणीतील एक शक्तिशाली अवरोधक आहे. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ज्याला LPD-977 आणि MLN-977 म्हणूनही ओळखले जाते, हे एक शक्तिशाली 5-लिपॉक्सीजनेज इनहिबिटर आहे जे ल्युकोट्रिएन्सच्या निर्मितीमध्ये हस्तक्षेप करते आणि सध्या तीव्र दम्याच्या उपचारांसाठी विकसित केले जात आहे. CMI-977 5-lipoxygenase (5-LO) सेल्युलर जळजळ मार्ग प्रतिबंधित करते leukotrienes च्या निर्मितीला अवरोधित करते, जे ब्रोन्कियल दमा सुरू करण्यात महत्त्वाची भूमिका बजावते. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 हे 5-lipoxygenase (5-LO) चे तोंडी सक्रिय अवरोधक आहे. CJ-13610 leukotriene B4 चे जैवसंश्लेषण प्रतिबंधित करते आणि मॅक्रोफेजमध्ये IL-6 mRNA अभिव्यक्ती नियंत्रित करते. वेदनांच्या प्रीक्लिनिकल मॉडेल्समध्ये हे प्रभावी आहे. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 हे 5-LO सक्रिय करणारे प्रोटीन (FLAP) अवरोधक आहे. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 हा GLP-1R चा ऍगोनिस्ट आहे. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 एक CNS-पेनिट्रंट ग्लुकागन सारखी पेप्टाइड 1 रिसेप्टर (GLP-1R) पॉझिटिव्ह ॲलोस्टेरिक मॉड्युलेटर (PAM) आहे. |
