THZ531

रासायनिक नाव:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (डायमेथिलामिनो) पण-2-एनामाइड

स्माईल कोड:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

इंची कोड:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

इंची की:

RUBYHLPRZRMTJO-MoVYNIQHSA-N

कीवर्ड:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

THZ531 एक सहसंयोजक CDK12 आणि CDK13 सहसंयोजक अवरोधक आहे. सायक्लिन-आश्रित किनेसेस 12 आणि 13 (CDK12 आणि CDK13) जीन ट्रान्सक्रिप्शनच्या नियमनमध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावतात. THZ531 अपरिवर्तनीयपणे किनेज डोमेनच्या बाहेर असलेल्या सिस्टीनला लक्ष्य करते. THZ531 मुळे लांबलचक आणि हायपरफॉस्फोरीलेटेड RNA पॉलिमरेझ II च्या समवर्ती नुकसानासह जनुक अभिव्यक्ती नष्ट होते. THZ531 DNA नुकसान प्रतिसाद जीन्स आणि की सुपर-वर्धक-संबंधित ट्रान्सक्रिप्शन फॅक्टर जनुकांची अभिव्यक्ती लक्षणीयरीत्या कमी करते. THZ531 नाटकीयरित्या प्रेरित apoptotic सेल मृत्यू. विशेषत: CDK12 आणि CDK13 लक्ष्यित करण्यास सक्षम असलेले लहान रेणू अशा प्रकारे कर्करोगाचे उपप्रकार ओळखण्यात मदत करू शकतात जे विशेषतः त्यांच्या किनेज क्रियाकलापांवर अवलंबून असतात.

लक्ष्य: CDK