| CPDB0099 | क्विझार्टिनीब; AC-010220; AC-220 | क्विझार्टिनीब हे FMS-संबंधित टायरोसिन किनेज 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) चे अवरोधक आहे आणि 227 अतिरिक्त किनेसच्या पॅनेलवर चाचणी केली असता FLT3 साठी उच्च निवडकता दर्शवते. हे मानवी ल्युकेमिया सेल लाइन MV4-11 च्या प्रसारास प्रतिबंध करते, ज्यामध्ये एकसंध FLT3-ITD उत्परिवर्तन होते, ज्याचे IC50 मूल्य 0.56 nM आहे. 1 mg/kg/day वर, क्विझार्टिनीब उंदरामध्ये जगण्याची क्षमता वाढवते असे दिसून आले आहे. FLT3-ITD तीव्र मायलोइड ल्युकेमियाचे मॉडेल आणि 10 mg/kg वर FLT3-आश्रित माऊस xenograft मॉडेलमध्ये ट्यूमरचे निर्मूलन करण्यासाठी. |
