| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 एक निवडक ड्युअल MEK/Aurora kinase इनहिबिटर आहे ज्यामध्ये X. laevis Aurora B, Human Aurora A आणि Aurora C आणि मानवी MEK1 आणि MEK2, अनुक्रमे 3, 25, 15, 25, आणि 4 nM च्या IC50 मूल्यांचा समावेश आहे. हे उपचार-निरागस आणि औषध-प्रतिरोधक मेलेनोमा सेल लाईन्स दोन्हीची वाढ आणि अस्तित्व रोखू शकते, प्रो-अपोप्टोटिक प्रोटीन बिमची अभिव्यक्ती वाढवताना MEK आणि Mcl-1 ची अभिव्यक्ती कमी करते. 70 mg/kg वर, BI-847325 विवोमध्ये उपचार-निरागस आणि औषध-प्रतिरोधक झेनोग्राफ्टेड मेलेनोमामध्ये ऍपोप्टोसिस प्रेरित करते. |
