| कॅट # | उत्पादनाचे नाव | वर्णन |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 एक शक्तिशाली KRAS G12C सहसंयोजक अवरोधक आहे. AMG-510 निवडकपणे KRAS p.G12C उत्परिवर्तींना लक्ष्य करते, एकतर DNA, RNA किंवा प्रथिने स्तरावर, आणि अद्याप स्पष्ट न केलेल्या पद्धतीने, KRAS p.G12C उत्परिवर्तीद्वारे ट्यूमर सेल सिग्नलिंगची अभिव्यक्ती आणि/किंवा प्रतिबंधित करते. हे KRAS p.G12C-व्यक्त ट्यूमर पेशींच्या वाढीस प्रतिबंध करू शकते |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | डायबझी स्टिंग ऍगोनिस्ट -1 ट्रायहायड्रोक्लोराइड | diABZI STING agonist-1 (ट्रायहायड्रोक्लोराइड) हे इंटरफेरॉन जनुकांचे (STING) रिसेप्टर ऍगोनिस्टचे निवडक उत्तेजक आहे, मानव आणि उंदरासाठी अनुक्रमे 130, 186 nM चे EC50s आहे. |
| CPD101234 | डायब्झी स्टिंग ऍगोनिस्ट-1 (टॉटोमेरिझम) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compound 3) हे इंटरफेरॉन जनुकांचे (STING) रिसेप्टर ऍगोनिस्टचे निवडक उत्तेजक आहे, ज्यामध्ये मानव आणि उंदरासाठी अनुक्रमे 130, 186 nM चे EC50s आहेत. |
| CPD101233 | डायबझी स्टिंग ऍगोनिस्ट -1 | diABZI STING agonist-1 हे इंटरफेरॉन जनुकांचे (STING) रिसेप्टर ऍगोनिस्टचे निवडक उत्तेजक आहे, मानव आणि उंदरासाठी अनुक्रमे 130, 186 nM चे EC50s आहे. |
| CPD101232 | स्टिंग ऍगोनिस्ट -4 | STING agonist-4 हे इंटरफेरॉन जीन्स (STING) रिसेप्टर ऍगोनिस्टचे उत्तेजक आहे ज्यामध्ये 20 nM च्या स्पष्ट प्रतिबंधात्मक स्थिरांक (IC50) आहे. STING agonist-4 हे दोन सममिती-संबंधित amidobenzimidazole (ABZI) आधारित कंपाऊंड आहे जे STING आणि सेल्युलर फंक्शनला वर्धित बंधनासह जोडलेले ABZIs (diABZIs) तयार करते. |
| CPD101231 | स्टिंग ऍगोनिस्ट -3 | पेटंट WO2017175147A1 (उदाहरण 10) मधून काढलेले STING agonist-3, अनुक्रमे 7.5 आणि 9.5 चे pEC50 आणि pIC50 असलेले निवडक आणि नॉन-न्यूक्लियोटाइड लघु-रेणू STING ऍगोनिस्ट आहे. STING agonist-3 मध्ये टिकाऊ अँटी-ट्यूमर प्रभाव आणि कर्करोगावरील उपचार सुधारण्याची प्रचंड क्षमता आहे |
| CPD100904 | व्होरुसीक्लिब | Voruciclib, P1446A-05 म्हणूनही ओळखले जाते, संभाव्य अँटीनोप्लास्टिक क्रियाकलाप असलेल्या सायक्लिन-आश्रित किनेज 4 (CDK4) साठी विशिष्ट प्रोटीन किनेज इनहिबिटर आहे. CDK4 इनहिबिटर P1446A-05 विशेषतः CDK4-मध्यस्थ G1-S फेज संक्रमणास प्रतिबंधित करते, सेल सायकलिंगला अटक करते आणि कर्करोगाच्या पेशींच्या वाढीस प्रतिबंध करते. सेरीन/थ्रेओनाइन किनेज सीडीके4 डी-टाइप G1 सायक्लिन्स असलेल्या कॉम्प्लेक्समध्ये आढळते आणि माइटोजेनिक उत्तेजनावर सक्रिय होणारे पहिले किनेज आहे, पेशींना शांत अवस्थेतून G1/S वाढ सायकलिंग अवस्थेत सोडते; CDK-सायक्लिन कॉम्प्लेक्स लवकर G1 मध्ये रेटिनोब्लास्टोमा (Rb) ट्रान्स्क्रिप्शन फॅक्टर फॉस्फोरीलेट करतात, हिस्टोन डेसिटिलेस (HDAC) विस्थापित करतात आणि ट्रान्सक्रिप्शनल दडपशाही अवरोधित करतात. |
| CPD100905 | अल्वोसिडिब | अल्वोसिडिब हे कृत्रिम एन-मेथिलपिपेरिडिनाइल क्लोरोफेनिल फ्लेव्होन कंपाऊंड आहे. सायक्लिन-आश्रित किनेजचा अवरोधक म्हणून, अल्व्होसिडिब सायक्लिन-आश्रित किनेसेस (CDKs) चे फॉस्फोरिलेशन रोखून आणि सायक्लिन D1 आणि D3 अभिव्यक्ती कमी-नियमन करून सेल सायकल अटक करण्यास प्रवृत्त करते, परिणामी G1 सेल सायकल अटक आणि अपोप्टोसिस होते. हे एजंट ॲडेनोसिन ट्रायफॉस्फेट क्रियाकलापांचे स्पर्धात्मक अवरोधक देखील आहे. हे एजंट वापरून सक्रिय क्लिनिकल चाचण्या किंवा बंद क्लिनिकल चाचण्या तपासा. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 हा CDK7 साठी 21 nmol/L च्या IC(50) सह अत्यंत निवडक CDK अवरोधक आहे. इतर CDKs तसेच आणखी 69 किनासेसच्या चाचणीवरून असे दिसून आले की BS-181 ने फक्त 1 micromol/L पेक्षा कमी एकाग्रतेवर CDK2 प्रतिबंधित केले, CDK2 ला CDK7 पेक्षा 35 पट कमी (IC(50) 880 nmol/L) प्रतिबंधित केले गेले. MCF-7 पेशींमध्ये, BS-181 ने CDK7 सब्सट्रेट्सचे फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित केले, कर्करोगाच्या पेशींच्या वाढीस प्रतिबंध करण्यासाठी सेल सायकल अटक आणि ऍपोप्टोसिसला प्रोत्साहन दिले आणि व्हिव्होमध्ये अँटीट्यूमर प्रभाव दर्शविला. |
| CPD100907 | रिव्हिसीक्लिब | Riviciclib, ज्याला P276-00 म्हणूनही ओळखले जाते, संभाव्य अँटीनोप्लास्टिक क्रियाकलाप असलेले फ्लेव्होन आणि सायक्लिन डिपेंडेंट किनेज (CDK) इनहिबिटर आहे. P276-00 निवडकपणे Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B आणि Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases यांना बांधते आणि प्रतिबंधित करते जे सेल सायकल आणि सेल्युलर प्रसाराच्या नियमनमध्ये महत्त्वाची भूमिका बजावतात. या किनासेसच्या प्रतिबंधामुळे G1/S संक्रमणादरम्यान सेल सायकल अटक होते, ज्यामुळे अपोप्टोसिसचा समावेश होतो आणि ट्यूमर पेशींच्या प्रसारास प्रतिबंध होतो. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 एक अत्यंत निवडक CDK9 अवरोधक आहे (IC50 = 5 nM). (MC180295 ची विट्रोमध्ये कर्करोगविरोधी क्रिया व्यापक आहे आणि ती विवो कर्करोग मॉडेल्समध्ये प्रभावी आहे. याव्यतिरिक्त, CDK9 प्रतिबंध विवोमधील रोगप्रतिकारक चेकपॉइंट इनहिबिटर α-PD-1 ला संवेदनशील करते, ज्यामुळे ते कर्करोगाच्या एपिजेनेटिक थेरपीसाठी उत्कृष्ट लक्ष्य बनते. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 एक शक्तिशाली आणि निवडक CDK9 इनहिबिटर आहे. LDC000067 एटीपी-स्पर्धात्मक आणि डोस-आश्रित पद्धतीने विट्रो ट्रान्सक्रिप्शनमध्ये प्रतिबंधित करते. LDC000067 सह उपचार केलेल्या पेशींच्या जनुक अभिव्यक्ती प्रोफाइलिंगने प्रसार आणि अपोप्टोसिसच्या महत्त्वपूर्ण नियामकांसह अल्पकालीन mRNAs ची निवडक घट दर्शविली. डी नोवो RNA संश्लेषणाच्या विश्लेषणाने CDK9 ची विस्तृत सकारात्मक भूमिका सुचवली. आण्विक आणि सेल्युलर स्तरावर, LDC000067 ने CDK9 प्रतिबंधाचे वैशिष्ट्यपूर्ण प्रभाव पुनरुत्पादित केले जसे की जीन्सवर RNA पॉलिमरेझ II च्या वाढीव विराम देणे आणि सर्वात महत्त्वाचे म्हणजे कर्करोगाच्या पेशींमध्ये ऍपोप्टोसिसचा समावेश करणे. LDC000067 विट्रो ट्रान्सक्रिप्शनमध्ये P-TEFb-आश्रित प्रतिबंधित करते. BI 894999 सह संयोजनात विट्रो आणि विवोमध्ये अपोप्टोसिस प्रेरित करते. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A एक शक्तिशाली आणि निवडक CDK8 अवरोधक आहे जो STAT1 आणि STAT5 ट्रान्सएक्टिव्हेशन डोमेन्सच्या उच्च पातळीच्या सेरीन फॉस्फोरिलेशनसह AML पेशींमध्ये सक्रिय आहे. EL120-34A विट्रोमधील कर्करोगाच्या पेशींमध्ये STAT1 S727 आणि STAT5 S726 चे फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित करते. सातत्याने, STATs- आणि NUP98-HOXA9- अवलंबित ट्रान्सक्रिप्शनचे नियमन हे विवोमध्ये कृतीची प्रभावी यंत्रणा म्हणून पाहण्यात आले आहे. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 एक शक्तिशाली आणि MerTK-विशिष्ट अवरोधक आहे जो सेल-आधारित ELISA मध्ये सब-मायक्रोमोलर इनहिबिटरी क्रियाकलाप प्रदर्शित करतो. याशिवाय, हे मॅक्रोसायकल MerTK ATP खिशात बांधून ठेवतात हे दर्शविण्यासाठी 11 सह कॉम्प्लेक्समधील MerTK प्रोटीनची एक्स-रे रचना सोडवण्यात आली. UNC2541 ने IC50 MerTH=4.4 nM दाखवले; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 हा एक नवीन पॅन-टॅम इनहिबिटर आहे, जो tam ig1 ectodomain आणि gas6 lg डोमेनमधील इंटरफेस अवरोधित करतो, axl रिपोर्टर सेल लाइन्स आणि स्थानिक tam रिसेप्टर्स कॅन्सर सेल लाइन्सना संभाव्यपणे प्रतिबंधित करतो. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | निंगेटिनिब-टॉसिलेट | CT-053, ज्याला DE-120 म्हणूनही ओळखले जाते, एक VEGF आणि PDGF अवरोधक आहे जो ओले वय-संबंधित मॅक्युलर डीजनरेशनच्या उपचारांसाठी संभाव्य आहे. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 हे संभाव्य कॅन्सर-विरोधी क्रियाकलाप असलेले एक शक्तिशाली आणि निवडक एक्सल इनहिबिटर आहे. SGI-7079 ने exogenous Gas6 ligand च्या उपस्थितीत Axl सक्रियकरण प्रभावीपणे प्रतिबंधित केले. SGI-7079 ने डोसवर अवलंबून असलेल्या ट्यूमरची वाढ रोखली. EGFR इनहिबिटर रेझिस्टन्सवर मात करण्यासाठी एक्सल हे संभाव्य उपचारात्मक लक्ष्य आहे. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 हे सिंथेटिक फ्लेव्होन आहे जे सुमायलेशन प्रतिबंधित करते. 2-D08 ने अँटी-एग्रीगेटरी आणि न्यूरोप्रोटेक्टिव्ह प्रभाव दर्शविला |
| CPD100740 | डबरमॅटिनीब | Dubermatinib, ज्याला TP-0903 असेही म्हणतात, एक शक्तिशाली आणि निवडक AXL अवरोधक आहे. TP-0903 नॅनोमोलर श्रेणींच्या LD50 मूल्यांसह CLL B पेशींमध्ये मोठ्या प्रमाणात ऍपोप्टोसिस प्रेरित करते. BTK इनहिबिटरसह TP-0903 चे संयोजन CLL B-cell apoptosis AXL overexpression ही एक पुनरावृत्ती होणारी थीम आहे जी अनेक प्रकारच्या ट्यूमरमध्ये आढळते ज्याने विविध एजंट्सना प्रतिकार प्राप्त केला आहे. TP-0903 सह कर्करोगाच्या पेशींवर उपचार केल्याने अनेक मॉडेल्समधील मेसेन्कायमल फेनोटाइप उलटते आणि कर्करोगाच्या पेशींना इतर लक्ष्यित एजंट्ससह उपचार करण्यासाठी संवेदनशील बनवते. TP-0903 चे प्रशासन एकतर एजंट म्हणून किंवा BTK इनहिबिटरच्या संयोजनात CLL असलेल्या रूग्णांवर उपचार करण्यासाठी प्रभावी ठरू शकते. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 हे एक नवीन MET अवरोधक आहे, जे सक्रिय MET रिसेप्टर आणि त्याचे घटक सक्रिय उत्परिवर्तन प्रतिबंधित करते. NPS-1034, MET चे विविध घटक सक्रिय उत्परिवर्ती स्वरूप तसेच HGF-सक्रिय वन्य-प्रकार MET प्रतिबंधित करते. NPS-1034 ने सक्रिय MET व्यक्त करणाऱ्या पेशींच्या प्रसारास प्रतिबंध केला आणि अँटी-एंजिओजेनिक आणि प्रो-अपोप्टोटिक क्रियांद्वारे माउस झेनोग्राफ्ट मॉडेलमध्ये अशा पेशींमधून तयार झालेल्या ट्यूमरच्या प्रतिगमनास प्रोत्साहन दिले. NPS-1034 ने सीरमच्या उपस्थितीत किंवा अनुपस्थितीत MET सिग्नलिंगचे HGF-उत्तेजित सक्रियकरण देखील प्रतिबंधित केले. विशेष म्हणजे, NPS-1034 ने MET इनहिबिटर SU11274, NVP-BVU972 आणि PHA665752 ला प्रतिरोधक असलेल्या तीन MET प्रकारांना प्रतिबंधित केले. |
| CPD100738 | ग्लेसॅटिनीब | ग्लेसॅटिनिब, ज्याला MGCD-265 म्हणूनही ओळखले जाते, संभाव्य अँटीनोप्लास्टिक क्रियाकलाप असलेले मौखिकरित्या जैव उपलब्ध, लहान-रेणू, बहुलक्ष्यित टायरोसिन किनेज इनहिबिटर आहे. MGCD265 सी-मेट रिसेप्टर (हेपॅटोसाइट ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर) सह अनेक रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेस (RTKs) च्या फॉस्फोरिलेशनला बांधते आणि प्रतिबंधित करते; Tek/Tie-2 रिसेप्टर; संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (VEGFR) प्रकार 1, 2, आणि 3; आणि मॅक्रोफेज-उत्तेजक 1 रिसेप्टर (MST1R किंवा RON). |
