| CAT # | Бүтээгдэхүүний нэр | Тодорхойлолт |
| CPD100904 | Voruciclib | P1446A-05 гэгддэг Воруциклиб нь хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй циклинээс хамааралтай киназа 4 (CDK4)-ийн өвөрмөц уураг киназын дарангуйлагч юм. CDK4 дарангуйлагч P1446A-05 нь CDK4-ээр дамждаг G1-S фазын шилжилтийг дарангуйлж, эсийн эргэлтийг зогсоож, хорт хавдрын эсийн өсөлтийг саатуулдаг. Серин/треонин киназ CDK4 нь D төрлийн G1 циклинуудтай нэгдэлд агуулагддаг бөгөөд митоген өдөөлтөөр идэвхжсэн анхны киназ бөгөөд эсийг тайван үе шатнаас G1/S өсөлтийн мөчлөгт шилжүүлдэг; CDK-циклиний цогцолборууд нь G1-ийн эхэн үеийн ретинобластома (Rb) транскрипцийн хүчин зүйлийг фосфоржуулж, гистон деацетилазыг (HDAC) нүүлгэн шилжүүлж, транскрипцийн дарангуйллыг блоклодог. |
| CPD100905 | Алвоцидиб | Alvocidib нь синтетик N-метилпиперидинил хлорофенил флавоны нэгдэл юм. Циклин хамааралтай киназын дарангуйлагчийн хувьд алвоцидиб нь циклинээс хамааралтай киназын (CDKs) фосфоржилтоос сэргийлж, циклиний D1 ба D3 илэрхийлэлийг бууруулж, G1 эсийн мөчлөгийг зогсоож, апоптозыг үүсгэдэг. Энэ бодис нь мөн аденозин трифосфатын идэвхтэй дарангуйлагч юм. Энэ бодисыг ашиглан идэвхтэй эмнэлзүйн туршилт эсвэл хаалттай клиник туршилт байгаа эсэхийг шалгана уу. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 нь 21 нмоль/л IC(50) бүхий CDK7-ийн өндөр сонгомол CDK дарангуйлагч юм. Бусад CDK болон өөр 69 киназын туршилт нь BS-181 нь зөвхөн CDK2-ийг 1 микромол/л-ээс бага концентрацид дарангуйлдаг болохыг харуулсан ба CDK2 нь CDK7-ээс 35 дахин бага (IC(50) 880 нмоль/л) дарангуйлдаг. MCF-7 эсүүдэд BS-181 нь CDK7 субстратын фосфоржилтыг дарангуйлж, эсийн мөчлөгийг зогсоож, апоптозыг дэмжиж, хорт хавдрын эсийн өсөлтийг дарангуйлж, in vivo хавдрын эсрэг нөлөө үзүүлсэн. |
| CPD100907 | Riviciclib | P276-00 гэгддэг Ривициклиб нь хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй флавон ба циклинээс хамааралтай киназа (CDK) дарангуйлагч юм. P276-00 нь эсийн мөчлөг, эсийн өсөлтийг зохицуулахад гол үүрэг гүйцэтгэдэг Cdk4/циклин D1, Cdk1/циклин В ба Cdk9/циклин T1, серин/треонин киназуудтай сонгомол холбогдож, дарангуйлдаг. Эдгээр киназын дарангуйлал нь G1/S шилжилтийн үед эсийн мөчлөгийг саатуулж, улмаар апоптозыг өдөөж, хавдрын эсийн өсөлтийг дарангуйлахад хүргэдэг. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 нь өндөр сонгомол CDK9 дарангуйлагч юм (IC50 = 5 nM). (MC180295 нь in vitro хорт хавдрын эсрэг өргөн үйл ажиллагаатай бөгөөд in vivo хорт хавдрын загварт үр дүнтэй байдаг. Үүнээс гадна CDK9 дарангуйлал нь дархлааны хяналтын цэгийн дарангуйлагч α-PD-1-ийг in vivo-д мэдрэмтгий болгож, хорт хавдрын эпигенетик эмчилгээнд маш сайн зорилт болгодог. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 нь хүчтэй бөгөөд сонгомол CDK9 дарангуйлагч юм. LDC000067 нь ATP-тэй өрсөлдөх чадвартай, тунгаас хамааралтай байдлаар in vitro транскрипцийг дарангуйлдаг. LDC000067-ээр эмчилсэн эсийн генийн экспрессийн профайл нь богино хугацааны мРНХ, түүний дотор тархалт ба апоптозын чухал зохицуулагчдыг сонгон бууруулж байгааг харуулсан. Де ново РНХ-ийн синтезийн шинжилгээ нь CDK9-ийн өргөн хүрээний эерэг үүргийг санал болгосон. Молекулын болон эсийн түвшинд LDC000067 нь CDK9-ийг дарангуйлах шинж чанартай, тухайлбал генүүд дээр РНХ полимераз II-ийн түр зогсолт, хамгийн чухал нь хорт хавдрын эсүүдэд апоптозыг өдөөх зэрэг үр нөлөөг бий болгосон. LDC000067 нь P-TEFb-аас хамааралтай in vitro транскрипцийг дарангуйлдаг. BI 894999-тэй хослуулан in vitro болон in vivo апоптозыг өдөөдөг. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A нь STAT1 ба STAT5 трансактивжуулалтын домайнуудын серин фосфоржилтын өндөр түвшинтэй AML эсүүдэд идэвхтэй, сонгомол CDK8 дарангуйлагч юм. EL120-34A нь in vitro хорт хавдрын эсэд STAT1 S727 болон STAT5 S726-ийн фосфоржилтыг дарангуйлдаг. Тууштай, in vivo үйл ажиллагааны давамгайлах механизм нь STATs ба NUP98-HOXA9-аас хамааралтай транскрипцийн зохицуулалт ажиглагдаж байна. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 нь CDK8 IC50 = 2.6 нМ бүхий хүчтэй, сонгомол, амаар биологийн хүртээмжтэй CDK8 дарангуйлагч юм; Хүний PK-ийн таамаглал: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4 цаг; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 нь хоёр дахь үеийн, амаар авах боломжтой, хавдраас урьдчилан сэргийлэх болон хими хамгаалах үйлчилгээтэй CDK2/CDK9 киназын ATP-өрсөлдөх чадвартай дарангуйлагч юм. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 нь ковалент CDK12 ба CDK13 ковалент дарангуйлагч юм. Циклин хамааралтай киназа 12 ба 13 (CDK12 ба CDK13) нь генийн транскрипцийг зохицуулахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2 нь THZ1-ийн аналог бөгөөд гурвалсан сөрөг хөхний хорт хавдрыг (TNBC) эмчлэх чадвартай, THZ1-ийн тогтворгүй байдлыг in vivo даван туулах хүчтэй бөгөөд сонгомол CDK7 дарангуйлагч юм. IC50: CDK7= 13.9 нМ; TNBC эсүүд = 10 нМ |
